Атипакс — лекарственный препарат¶

Атипакс — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего в качестве действующего вещества атипамезол (атипамезола гидрохлорид). Атипамезол относится к группе селективных антагонистов имидазолиновых рецепторов I₁ и применяется преимущественно как антигипертензивное средство центрального действия. Препарат разработан и выпускается рядом фармацевтических компаний; в разных странах он известен также под другими торговыми названиями.

¶Действующее вещество

Атипамезол — производное имидазолина. По химической структуре близок к клонидину, однако существенно отличается от него по механизму действия и профилю побочных эффектов. Молекула избирательно связывается с имидазолиновыми рецепторами, локализованными в ростральном вентролатеральном отделе продолговатого мозга, и в значительно меньшей степени затрагивает α₂-адренорецепторы.

Именно селективность в отношении имидазолиновых рецепторов определяет ключевые особенности препарата: выраженное снижение артериального давления без характерной для клонидина седации, сонливости и сухости во рту.

¶Механизм действия

Стимуляция имидазолиновых рецепторов I₁ в центральной нервной системе приводит к угнетению симпатической активности. Это выражается в:

• снижении периферического сосудистого сопротивления;
• уменьшении общего периферического сопротивления сосудов;
• снижении активности ренина плазмы;
• урежении частоты сердечных сокращений (умеренном).

В результате происходит плавное снижение как систолического, так и диастолического артериального давления. Препарат не вызывает рефлекторной тахикардии и ортостатических реакций в той степени, которая характерна для периферических вазодилататоров.

¶Показания к применению

Основное показание — артериальная гипертензия различной степени тяжести, в том числе:

• мягкая и умеренная артериальная гипертензия;
• гипертоническая болезнь в составе комбинированной терапии;
• артериальная гипертензия у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом и метаболическим синдромом (ввиду нейтрального влияния на углеводный и липидный обмен).

Препарат может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с диуретиками, блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными средствами.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь атипамезол достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет порядка 70–80 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–2 часа. Связь с белками плазмы умеренная. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. Период полувыведения позволяет принимать препарат 2–3 раза в сутки.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К основным противопоказаниям относятся:

• выраженная брадикардия;
• атриовентрикулярная блокада II–III степени;
• тяжёлая печёночная и почечная недостаточность;
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет (данные по безопасности ограничены).

Побочные эффекты обычно слабо выражены и включают сухость во рту, головную боль, головокружение, утомляемость, нарушения сна. В отличие от клонидина, синдром «отмены» выражен слабее, однако резкое прекращение приёма не рекомендуется.

¶Место в терапии

Атипамезол занимает нишу центральных антигипертензивных средств второго ряда. Он уступает по частоте назначения тиазидным диуретикам, ингибиторам АПФ, сартанам и блокаторам кальциевых каналов, но сохраняет значение для пациентов с непереносимостью этих групп или при недостаточном контроле давления на фоне комбинированной терапии. Отдельный интерес представляет нейтральность препарата в отношении метаболических показателей, что важно при лечении гипертонии у больных с нарушениями углеводного обмена.

¶Формы выпуска и аналоги

Препарат выпускается в форме таблеток для приёма внутрь в дозировках, как правило, 0,5 мг и 1 мг. Аналогичным действующим веществом представлены и другие торговые марки. К той же фармакологической группе имидазолиновых агонистов относятся моксонидин и рилменидин, которые имеют сходный механизм действия и сопоставимый клинический профиль.

¶Правовой статус

В Российской Федерации атипамезол зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат. Отпуск из аптек производится только по назначению врача. Самостоятельная коррекция дозы или отмена терапии недопустимы.