Атазанавир-нанолек — антиретровирусный препарат¶

Атазанавир-нанолек® — торговое наименование антиретровирусного лекарственного препарата на основе атазанавира, выпускаемого в форме таблеток, покрытых оболочкой, в дозировке 200 мг. Атазанавир относится к классу ингибиторов протеазы ВИЧ и применяется в составе комбинированной антиретровирусной терапии у взрослых и детей с ВИЧ-инфекцией. Препарат зарегистрирован в Российской Федерации и производится фармацевтической компанией «Нанолек».

¶Действующее вещество

Атазанавир — синтетический азапептидный ингибитор протеазы ВИЧ-1. Механизм действия основан на конкурентном и селективном подавлении фермента протеазы, которая отвечает за расщепление вирусных полипротеинов на функциональные белки. Блокирование этого процесса приводит к образованию незрелых, неспособных к инфицированию вирусных частиц и прерывает репликацию вируса в клетках-мишенях.

Атазанавир был разработан в 1990-х годах и одобрен в США в 2003 году. Он стал одним из немногих ингибиторов протеазы, применяемых один раз в сутки, что повышает приверженность пациентов лечению. Действующее вещество характеризуется высокой противовирусной активностью в отношении ВИЧ-1 и относительно благоприятным профилем переносимости по сравнению с более ранними представителями класса.

¶Лекарственная форма и состав

Атазанавир-нанолек® выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, содержащих 200 мг атазанавира (в форме сульфата). Вспомогательные вещества обеспечивают стабильность действующего компонента и его биодоступность при пероральном приёме. Препарат принимается во время еды, поскольку пища существенно повышает всасывание атазанавира в желудочно-кишечном тракте.

Атазанавир метаболизируется преимущественно в печени с участием ферментов системы цитохрома P450, в частности изофермента CYP3A4. Это определяет многочисленные лекарственные взаимодействия, требующие учёта при назначении сопутствующей терапии.

¶Показания и схема применения

Препарат показан для лечения ВИЧ-1-инфекции у взрослых и детей старше определённого возраста в комбинации с другими антиретровирусными средствами. Монотерапия атазанавиром не применяется из-за риска быстрого формирования резистентности вируса.

Стандартная схема у взрослых — приём 300 мг атазанавира (то есть 1,5 таблетки по 200 мг) один раз в сутки совместно с низкой дозой ритонавира (100 мг), который используется как «бустер» — он подавляет метаболизм атазанавира и повышает его концентрацию в плазме крови. Альтернативно применяется схема без ритонавира при одновременном приёме с тенофовиром и эмтрицитабином, но только у пациентов, ранее не получавших лечения.

Детям дозировка рассчитывается по площади поверхности тела или массе, что требует индивидуального подбора.

¶Эффективность

В клинических исследованиях комбинированная терапия на основе атазанавира демонстрировала стойкое снижение вирусной нагрузки до неопределяемого уровня у значительной части пациентов, а также рост числа CD4-лимфоцитов. Препарат включён в ряд международных и национальных клинических рекомендаций по лечению ВИЧ-инфекции как один из вариантов базовой схемы.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции:

• тошнота, диарея, боли в животе;
• головная боль, головокружение;
• повышение уровня билирубина в крови, иногда с желтухой;
• нарушения липидного обмена;
• повышение активности печёночных ферментов.

Атазанавир противопоказан при тяжёлой печёночной недостаточности, а также при одновременном приёме с препаратами, сильно влияющими на активность CYP3A4 (некоторые антиаритмики, антигистаминные, противосудорожные средства, препараты зверобоя). Требуется осторожность у пациентов с сопутствующими заболеваниями печени и при склонности к гипербилирубинемии.

¶Место в терапии ВИЧ-инфекции

Атазанавир относится к числу «старых», хорошо изученных ингибиторов протеазы. В современных схемах он уступает место более новым препаратам с лучшей переносимостью и меньшим числом взаимодействий, однако сохраняет значение как резервный или альтернативный компонент терапии, в том числе в ресурсоограниченных условиях и при непереносимости других классов препаратов.

¶Производитель и регистрация

Атазанавир-нанолек® производится российской фармацевтической компанией «Нанолек», специализирующейся на выпуске импортозамещающих и инновационных лекарственных средств. Препарат зарегистрирован в России и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, что обеспечивает его доступность в рамках государственных программ лечения ВИЧ-инфекции. Наличие локального производства снижает зависимость системы здравоохранения от импортных поставок антиретровирусных средств.

¶Сравнение с оригинальным препаратом

Оригинальный атазанавир выпускается под торговым наименованием «Реатаз». Воспроизведённый препарат содержит то же действующее вещество в сопоставимой дозировке и должен подтверждать биоэквивалентность оригиналу в ходе исследований. Это означает сходную скорость и степень всасывания действующего компонента, что позволяет применять его в тех же схемах терапии.

¶Значение

Появление отечественного дженерика атазанавира расширяет возможности комбинированной антиретровирусной терапии в России, обеспечивая непрерывность лечения пациентов с ВИЧ-инфекцией и снижая стоимость терапии для системы здравоохранения. Препарат применяется исключительно по назначению врача и требует регулярного лабораторного контроля вирусной нагрузки, иммунного статуса и биохимических показателей крови.