Атаракс как лекарственный препарат¶

Атаракс — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является гидроксизин — производное пиперазина, относящееся к группе анксиолитиков (противотревожных средств) и антигистаминных препаратов первого поколения. Выпускается в форме таблеток, покрытых плённой оболочкой, и раствора для инъекций. Применяется преимущественно для кратковременного снижения тревоги, напряжения и психомоторного возбуждения, а также как антигистаминное и противозудное средство.

¶Действующее вещество

Гидроксизин был синтезирован в 1956 году в лабораториях бельгийской фармацевтической компании UCB. Химически он представляет собой 2-[2-[4-(дифенилметил)пиперазин-1-ил]этокси]этанол — производное дифенилметана и пиперазина. По структуре и фармакологическим свойствам вещество близко к антигистаминным препаратам, однако его основное клиническое применение связано с воздействием на центральную нервную систему.

Механизм действия связывают с блокадой гистаминовых рецепторов H1 в центральной нервной системе, а также со слабым угнетением серотониновых, дофаминовых, мускариновых и адренергических рецепторов. Именно центральная блокада H1-рецепторов обеспечивает седативный, анксиолитический и противорвотный эффекты.

¶Формы выпуска

Препарат представлен несколькими лекарственными формами:

• таблетки, покрытые оболочкой, по 25 мг;
• таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг;
• раствор для внутримышечного и внутривенного введения (100 мг/2 мл);
• сироп или суспензия для перорального приёма (в отдельных странах).

В России и ряде стран СНГ наиболее распространены таблетки по 25 мг. Существуют также дженерические аналоги под другими торговыми названиями, содержащие то же действующее вещество.

¶Показания к применению

Основные показания, зафиксированные в инструкциях и клинических рекомендациях:

• кратковременное лечение тревоги и тревожных состояний у взрослых;
• купирование психомоторного возбуждения;
• премедикация перед хирургическими вмешательствами и диагностическими процедурами;
• симптоматическое лечение зуда различного происхождения, в том числе при крапивнице и атопическом дерматите;
• вспомогательная терапия при алкогольном абстинентном синдроме;
• у детей — лечение зуда и в некоторых случаях тревожных расстройств (по назначению врача).

Препарат не предназначен для длительной терапии хронических тревожных расстройств; обычно его применяют короткими курсами.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь гидроксизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 часа. Биодоступность составляет около 80 %. Вещество проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени, основной активный метаболит — цетиризин, обладающий антигистаминным действием. Период полувыведения у взрослых составляет около 14 часов, у пожилых и при нарушении функции печени он удлиняется. Выводится преимущественно с мочой.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся сонливость, сухость во рту, головокружение, слабость, заторможенность. Реже наблюдаются тахикардия, снижение артериального давления, нарушения аккомодации, задержка мочеиспускания, повышение активности печёночных ферментов.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, выраженные нарушения функции печени и почек, закрытоугольную глаукому, задержку мочеиспускания. Препарат не рекомендуется при беременности в первом триместре и в период грудного вскармливания. С осторожностью применяют у пожилых пациентов и при управлении транспортными средствами.

¶Особенности применения

Гидроксизин способен усиливать действие алкоголя, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и других средств, угнетающих центральную нервную систему. При одновременном приёме с препаратами, удлиняющими интервал QT, возрастает риск нарушений сердечного ритма. Резкая отмена после длительного приёма может сопровождаться усилением тревоги и бессонницей.

В педиатрической практике дозировка рассчитывается по массе тела. У пожилых пациентов начальные дозы снижают из-за замедленного метаболизма и повышенной чувствительности к седативному эффекту.

¶Правовой статус

В большинстве стран гидроксизин отпускается по рецепту врача. Он не относится к наркотическим средствам или психотропным веществам, подлежащим особому учёту, однако бесконтрольное применение не рекомендуется. В ряде юрисдикций существуют ограничения на длительность назначения и возрастные категории пациентов.

¶Место в терапии

Гидроксизин занимает промежуточное положение между антигистаминными препаратами и бензодиазепиновыми анксиолитиками. По сравнению с бензодиазепинами он обладает меньшим риском формирования зависимости и синдрома отмены, но уступает им по силе противотревожного действия. Это делает его удобным средством для коротких курсов, ситуационной тревоги и премедикации. При хронических тревожных расстройствах предпочтение обычно отдают другим классам препаратов, назначаемым врачом-психиатром или психотерапевтом.