Артрок — антибиотик группы хинолонов¶

Артрок — торговое наименование лекарственного препарата на основе левофлоксацина, антибактериального средства широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Выпускается в форме раствора для инфузий (внутривенного капельного введения) и применяется преимущественно в стационарных условиях для лечения тяжёлых и среднетяжёлых инфекций, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами. Действующее вещество нарушает синтез бактериальной ДНК, подавляя активность ферментов ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, что приводит к гибели микробной клетки.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина, относящийся к третьему поколению фторхинолонов (так называемым респираторным хинолонам). По сравнению с более ранними представителями группы он обладает расширенной активностью в отношении пневмококков и атипичных возбудителей, что делает его пригодным для терапии инфекций дыхательных путей.

Механизм действия связан с блокировкой двух ключевых ферментов бактерий:

• ДНК-гираза — отвечает за суперспирализацию молекулы ДНК;
• топоизомераза IV — участвует в разделении дочерних молекул ДНК при делении клетки.

Нарушение этих процессов останавливает репликацию и приводит к гибели микроорганизма. Действие носит бактерицидный характер и зависит от концентрации препарата.

¶Форма выпуска и состав

Артрок производится в виде прозрачного раствора жёлтого или желтовато-зелёного цвета во флаконах по 100 мл. В 100 мл раствора содержится 500 мг левофлоксацина; существуют также дозировки 250 мг и 750 мг. Вспомогательные компоненты обеспечивают стабильность раствора и изотоничность по отношению к плазме крови. Препарат предназначен исключительно для внутривенного введения; существуют и пероральные формы левофлоксацина под другими торговыми названиями.

¶Показания к применению

Артрок применяется при инфекциях, вызванных чувствительной микрофлорой, в тех случаях, когда пероральный приём невозможен или требуется быстрое достижение высокой концентрации в крови. Основные показания:

• внебольничная пневмония, в том числе тяжёлого течения;
• осложнённые инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• септицемия и бактериемия;
• инфекции брюшной полости в составе комбинированной терапии;
• обострение хронического бронхита.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально с учётом тяжести инфекции, локализации процесса и функции почек пациента. Стандартная схема для взрослых — 500 мг один или два раза в сутки; при тяжёлых состояниях доза может повышаться до 750 мг. Раствор вводится медленно, капельно, в течение не менее 60 минут, что снижает риск реакций в месте инфузии и со стороны сердечно-сосудистой системы. При нарушении функции почек требуется коррекция дозы, поскольку препарат выводится преимущественно через почки в неизменённом виде.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к левофлоксацину и другим хинолонам;
• эпилепсия и другие состояния со снижением порога судорожной готовности;
• поражения сухожилий в анамнезе, связанные с приёмом фторхинолонов;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью препарат назначают пожилым пациентам, лицам с заболеваниями центральной нервной системы, при сахарном диабете и при одновременном приёме глюкокортикостероидов.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций типичен для фторхинолонов:

Наиболее серьёзными считаются поражения сухожилий и нарушения ритма сердца, поэтому при появлении боли в сухожилиях лечение немедленно прекращают.

¶Особые указания

Во время терапии и в течение нескольких дней после её окончания следует избегать интенсивного ультрафиолетового облучения из-за риска фототоксических реакций. Препарат может удлинять интервал QT, поэтому при одновременном применении с антиаритмическими средствами требуется контроль электрокардиограммы. Раствор несовместим с гепарином и рядом других препаратов при введении через одну инфузионную систему.

¶Место в клинической практике

Артрок относится к резервным антибактериальным средствам и применяется по назначению врача при подтверждённой или предполагаемой чувствительности возбудителя. Нерациональное использование фторхинолонов способствует формированию резистентности микрофлоры, поэтому препарат не предназначен для самолечения и отпускается только по рецепту. В стационарах его нередко применяют как ступенчатую терапию: после улучшения состояния пациента переводят с внутривенного введения на пероральный приём левофлоксацина.