Апримазол как лекарственное средство¶

Апримазол — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего в качестве действующего вещества метронидазол — синтетическое противомикробное и противопротозойное средство из группы нитроимидазолов. Применяется преимущественно в гастроэнтерологии, гинекологии и стоматологии для лечения инфекций, вызванных анаэробными бактериями и простейшими. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и, в зависимости от производителя и страны регистрации, может встречаться под другими торговыми названиями (Метронидазол, Трихопол, Флагил, Клион). Апримазол относится к рецептурным препаратам и отпускается по назначению врача.

¶Действующее вещество и механизм действия

Основу препарата составляет метронидазол — производное нитроимидазола, синтезированное в 1950-х годах. Его противомикробное действие реализуется только в анаэробных условиях: восстановление нитрогруппы происходит внутри микробной клетки, где отсутствует кислород. В результате образуются реактивные метаболиты, которые повреждают ДНК микроорганизма и блокируют синтез нуклеиновых кислот, что приводит к гибели клетки.

Такая избирательность объясняет узкий, но чёткий спектр активности. Метронидазол эффективен против:

• анаэробных бактерий — Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Fusobacterium, Peptostreptococcus;
• простейших — Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (лямблии), Balantidium coli;
• некоторых микроаэрофильных возбудителей, в частности Helicobacter pylori (в составе комбинированной эрадикационной терапии).

Препарат не действует на аэробные бактерии, грибки и вирусы, поэтому не применяется при обычных респираторных и большинстве гнойных инфекций, вызванных аэробной флорой.

¶Фармакокинетика

Метронидазол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте при приёме внутрь; биодоступность превышает 80 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа после приёма таблетки. Вещество распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма, включая слюну, жёлчь, спинномозговую жидкость, проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм происходит в печени путём окисления и связывания с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения у взрослых составляет около 8 часов, у новорождённых и при тяжёлых нарушениях функции печени он удлиняется. Выводится преимущественно почками — около 60–80 % дозы, частью в неизменённом виде, что придаёт моче тёмный или красновато-коричневый оттенок. Это безвредное явление, о котором пациента обычно предупреждают.

¶Показания к применению

Апримазол назначают при инфекциях, чувствительных к метронидазолу:

При трихомониазе лечение проводится одновременно у обоих половых партнёров, даже если у одного из них симптомы отсутствуют, — иначе возможно повторное заражение.

¶Режим дозирования

Дозировка зависит от заболевания, возраста и массы тела пациента. Взрослым чаще назначают по 250–500 мг 2–3 раза в сутки; при лямблиозе и трихомониазе возможны короткие курсы с однократным приёмом повышенной дозы. Детям дозу рассчитывают по массе тела. Таблетки принимают во время или сразу после еды, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды.

Длительность терапии обычно составляет от 5 до 10 дней; при необходимости курс продлевают под контролем врача. Самовольное прерывание лечения повышает риск рецидива и формирования устойчивости микроорганизмов.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяют:

• при повышенной индивидуальной чувствительности к нитроимидазолам;
• в первом триместре беременности;
• при тяжёлых поражениях центральной нервной системы, включая эпилепсию;
• при выраженной печёночной недостаточности;
• в период грудного вскармливания (при необходимости лечения кормление приостанавливают).

С осторожностью назначают при почечной недостаточности, заболеваниях крови, у пациентов пожилого возраста. Во время лечения и в течение нескольких дней после его окончания следует полностью исключить употребление алкоголя: возможна дисульфирамоподобная реакция — тошнота, рвота, головная боль, тахикардия, резкое падение артериального давления.

¶Побочные эффекты и взаимодействия

Нежелательные реакции чаще затрагивают пищеварительную и нервную системы: металлический привкус во рту, тошнота, снижение аппетита, диарея, головная боль, головокружение. Реже отмечаются кожная сыпь, зуд, нарушения мочеиспускания, изменения картины крови, периферическая нейропатия при длительном приёме высоких доз.

Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарина), что требует контроля свёртываемости крови. Он повышает концентрацию лития в плазме и совместим не со всеми антибиотиками; одновременный приём с дисульфирамом может вызвать психотические реакции. Любые комбинации следует согласовывать с врачом.

¶Место в терапии и особенности

Апримазол — воспроизведённый (дженериковый) препарат; его терапевтическая эквивалентность оригинальному метронидазолу подтверждается при государственной регистрации. Доступность дженериков снижает стоимость лечения, что важно при массовой терапии протозойных инфекций в регионах с ограниченными ресурсами.

Метронидазол включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран и в рекомендации Всемирной организации здравоохранения по лечению ряда инфекций. Устойчивость анаэробов и простейших к нему остаётся относительно низкой, однако бесконтрольное применение способствует её росту, поэтому препарат сохраняет статус рецептурного.

Пациентам следует учитывать, что при лечении инфекций, передающихся половым путём, эффективность зависит от одновременной терапии партнёра и соблюдения схемы приёма. Хранение таблеток осуществляется в сухом, защищённом от света месте при температуре, указанной производителем на упаковке; по истечении срока годности препарат не применяют.