Антидиприлин как лекарственное средство¶

Антидиприлин — торговое наименование лекарственного препарата, применявшегося в психиатрии и неврологии в качестве антидепрессанта. Действующим веществом выступает имипрамин — трициклический антидепрессант, один из первых препаратов этого класса, вошедших в клиническую практику. Название «Антидиприлин» использовалось преимущественно в странах Восточной Европы и в СССР; в западной литературе и в большинстве современных фармакопей препарат фигурирует под международным непатентованным наименованием «имипрамин».

¶История

Имипрамин был синтезирован в конце 1940-х годов в швейцарской лаборатории Geigy химиком Полом Хефлигером при поиске антигистаминных и нейролептических средств. В ходе клинических испытаний в 1950-х годах было обнаружено его выраженное тимоаналептическое (улучшающее настроение) действие, что положило начало эре трициклических антидепрессантов. Препарат был зарегистрирован в 1957 году под торговым названием тофранил.

В СССР и странах социалистического лагеря имипрамин выпускался и назначался под названием «Антидиприлин» (встречались также написания «антидеприлин», «антидипрессин»). Эти варианты отражали буквальное указание на назначение средства — «против депрессии». В чешской и словацкой традиции закрепилось наименование «антидеpresivum», в венгерской — «антидеприн». После распада соцлагеря и гармонизации фармакопей с международными стандартами название «Антидиприлин» постепенно вышло из официального оборота, уступив место МНН «имипрамин».

¶Химическая природа и механизм действия

Имипрамин относится к классу дибензазепинов, его химическое строение — 10,11-дигидро-N,N-диметил-5H-дибенз[b,f]азепин-5-пропанамин. Молекулярная масса составляет около 280,4 г/моль; препарат применяется в виде гидрохлорида.

Механизм действия связан с угнетением обратного захвата моноаминов в синапсах центральной нервной системы. Имипрамин блокирует обратный захват норадреналина и серотонина пресинаптическими мембранами, повышая их концентрацию в синаптической щели. Кроме того, он обладает антихолинергической, антигистаминной и α-адреноблокирующей активностью, что определяет спектр побочных эффектов.

¶Показания и применение

Основное показание — депрессивные состояния различной этиологии, в том числе эндогенные депрессии, инволюционная меланхолия, депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза. В неврологической практике препарат применялся при энурезе у детей, при хронических болевых синдромах, невралгиях, а также при панических расстройствах. В некоторых схемах имипрамин использовался как вспомогательное средство при обсессивно-компульсивном расстройстве.

Дозировки подбирались индивидуально; терапевтический эффект развивался постепенно, в течение двух–четырёх недель, что связано с адаптационными изменениями рецепторного аппарата.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Спектр нежелательных реакций широк и обусловлен полирецепторным профилем действия:

• сухость во рту, запоры, задержка мочеиспускания, нарушение аккомодации (антихолинергические эффекты);
• тахикардия, ортостатическая гипотензия, аритмии;
• сонливость, головокружение, тремор, реже — судорожные припадки;
• увеличение массы тела, потливость, эндокринные нарушения.

Противопоказания включают глаукому закрытоугольную, аденому предстательной железы, тяжёлые нарушения проводимости сердца, недавно перенесённый инфаркт миокарда, одновременный приём ингибиторов МАО. Препарат не рекомендован при беременности и в период лактации. Передозировка опасна кардиотоксическим действием и требует неотложной помощи.

¶Место в современной фармакотерапии

С появлением селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (флуоксетин, сертралин и др.) в 1980–1990-х годах трициклические антидепрессанты, включая имипрамин, утратили статус препаратов первого выбора. Их назначают преимущественно при резистентных формах депрессии, при тяжёлых состояниях, требующих стационарного лечения, а также в качестве препаратов сравнения в клинических исследованиях. Тем не менее имипрамин остаётся в перечне жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, поскольку его эффективность при меланхолической депрессии хорошо документирована.

Название «Антидиприлин» в настоящее время представляет скорее историко-фармацевтический интерес: оно встречается в старых справочниках, медицинских картах прошлых десятилетий и в литературе советского периода.

¶Правовой статус

Имипрамин относится к рецептурным препаратам. В Российской Федерации он включён в перечень лекарственных средств, подлежащих предметно-количественному учёту, и отпускается только по назначению врача. Самостоятельное применение, изменение дозировки или отмена препарата без контроля специалиста недопустимы.