Амлодипин: инструкция и применение препарата¶

Амлодипин — лекарственное средство из группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция) дигидропиридинового ряда, применяемое преимущественно для лечения артериальной гипертензии и стенокардии. Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь; международное непатентованное наименование — амлодипин (amlodipine). В клинической практике используется в форме солей, чаще всего амлодипина безилата и амлодипина малеата, которые по действию эквивалентны.

¶Механизм действия

Амлодипин блокирует кальциевые каналы L-типа в гладкомышечных клетках сосудов и миокарда, препятствуя входу ионов кальция внутрь клетки. Это приводит к расслаблению гладкой мускулатуры артериол и снижению периферического сосудистого сопротивления. В результате расширяются периферические артерии, снижается артериальное давление и уменьшается постнагрузка на сердце. Расширение коронарных артерий улучшает кровоснабжение миокарда, что и обусловливает антиангинальный эффект. Препарат не оказывает заметного влияния на проводимость и сократимость сердца в терапевтических дозах.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, амлодипин назначают при:

• артериальной гипертензии (как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами);
• стабильной стенокардии напряжения;
• вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала);
• в составе комбинированной терапии при хронической сердечной недостаточности (при наличии соответствующих показаний).

¶Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, независимо от приёма пищи, обычно один раз в сутки, что связано с длительным периодом полувыведения (35–50 часов). Начальная доза для взрослых при гипертензии и стенокардии — 5 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг в сутки. У пожилых пациентов и при нарушении функции печени начальная доза может составлять 2,5 мг. Устойчивый гипотензивный эффект развивается постепенно, в течение 7–14 дней от начала приёма. Дозу подбирает врач индивидуально; самостоятельное изменение режима дозирования не рекомендуется.

¶Противопоказания

К противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к амлодипину и другим дигидропиридинам;
• тяжёлая артериальная гипотензия;
• кардиогенный шок;
• нестабильная стенокардия и острый инфаркт миокарда (в остром периоде);
• выраженный аортальный стеноз;
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

Осторожность требуется при нарушении функции печени, хронической сердечной недостаточности, а также в период беременности и грудного вскармливания.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с расширением сосудов:

Периферические отёки — наиболее характерный побочный эффект дигидропиридинов; их частота зависит от дозы. Большинство реакций носят транзиторный характер и уменьшаются по мере адаптации.

¶Взаимодействия

Амлодипин метаболизируется в печени ферментами системы цитохрома P450 (в основном CYP3A4). Поэтому ингибиторы этого фермента (например, кетоконазол, итраконазол, некоторые макролиды) могут повышать концентрацию препарата в крови, а индукторы (рифампицин, препараты зверобоя) — снижать её. Совместное применение с другими гипотензивными средствами усиливает гипотензивный эффект. С грейпфрутовым соком возможно некоторое повышение концентрации амлодипина. Одновременный приём с симвастатином требует осторожности из-за повышенного риска мышечных реакций.

¶Передозировка

При передозировке возможны выраженная гипотензия и рефлекторная тахикардия. Лечение симптоматическое: промывание желудка, приём сорбентов, поддержание артериального давления и функции сердца. Специфического антидота нет; амлодипин не удаляется при гемодиализе.

¶Особые указания

В период лечения следует контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений. При переходе с приёма других антиангинальных средств отмену проводят постепенно. Пациентам с нарушениями функции печени требуется более низкая начальная доза и осторожное титрование. Влияние на способность управлять транспортом индивидуально: в начале терапии возможны головокружение и сонливость.

¶Формы выпуска и хранение

Амлодипин выпускается в виде таблеток по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. Хранят препарат в защищённом от света и влаги месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Срок годности и условия хранения конкретного препарата определяются инструкцией производителя. Отпускается по рецепту врача.