Амиверин — противорвотный препарат¶

Амиверин — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является метоклопрамид (метоклопрамида гидрохлорид). Относится к группе противорвотных средств и прокинетиков — лекарств, усиливающих моторику верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Применяется преимущественно в гастроэнтерологии, а также в качестве вспомогательного средства при тошноте и рвоте различного происхождения. Выпускается в виде раствора для инъекций и таблеток; в разных странах регистрируется под разными торговыми названиями, из которых «амиверин» — одно из распространённых на постсоветском пространстве.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет метоклопрамид — синтетическое производное ортопрокаинамида, синтезированное в 1960-х годах. По химической структуре он близок к прокаинамиду, однако не обладает выраженным антиаритмическим действием в терапевтических дозах. Метоклопрамид является антагонистом дофаминовых рецепторов D2 и, в меньшей степени, серотониновых рецепторов 5-HT3, а также агонистом 5-HT4-рецепторов. Именно блокада дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра продолговатого мозга обеспечивает противорвотный эффект, а воздействие на периферические рецепторы — ускорение опорожнения желудка.

¶Механизм действия

Терапевтические эффекты метоклопрамида реализуются по нескольким направлениям:

• Противорвотное действие — угнетение дофаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне, что блокирует передачу сигналов к рвотному центру.
• Прокинетическое действие — повышение тонуса и амплитуды сокращений гладких мышц желудка и верхних отделов кишечника, ускорение эвакуации содержимого.
• Повышение тонуса сфинктеров — увеличение тонуса нижнего пищеводного сфинктера, что уменьшает заброс желудочного содержимого в пищевод.
• Противорвотный эффект центрального генеза — подавление тошноты, вызванной раздражением рецепторов слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

¶Показания к применению

Амиверин применяется при состояниях, сопровождающихся тошнотой и рвотой:

¶Формы выпуска и дозирование

Препарат выпускается в двух основных лекарственных формах:

• Раствор для инъекций — 0,5 % раствор в ампулах по 2 мл (10 мг метоклопрамида). Вводится внутримышечно или внутривенно медленно.
• Таблетки — по 10 мг действующего вещества. Принимаются внутрь до еды.

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и характера заболевания. Взрослым обычно назначают по 10 мг 3–4 раза в сутки. Для детей доза рассчитывается по массе тела. Курс лечения, как правило, ограничивается несколькими днями или неделями из-за риска побочных эффектов при длительном применении.

¶Побочные эффекты и ограничения

Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер, что обусловливает его центральные побочные эффекты. Наиболее характерны экстрапирамидные расстройства: спазмы мышц лица и шеи, дистонические реакции, акатизия, паркинсонические симптомы. Они чаще возникают у детей и пожилых пациентов, а также при превышении дозы. Возможны также сонливость, головокружение, беспокойство, сухость во рту, запор или диарея, галакторея и нарушения менструального цикла вследствие гиперпролактинемии.

Противопоказания включают:

• повышенную чувствительность к метоклопрамиду;
• феохромоцитому;
• эпилепсию и другие состояния с повышенной судорожной готовностью;
• кишечную непроходимость и кровотечения из ЖКТ;
• болезнь Паркинсона;
• детский возраст до определённого порога (зависит от формы и инструкции производителя);
• беременность (особенно первый триместр) и период лактации.

Препарат не предназначен для длительного приёма: при необходимости продолжительной противорвотной терапии рассматриваются альтернативные средства.

¶Место в классификации и аналоги

Амиверин относится к группе ATC A03FA01 (метоклопрамид). Аналогами по действующему веществу являются препараты метоклопрамида под другими торговыми названиями — церукал, реглан, метоклопрамид. К близким по действию, но иным по механизму средствам относятся домперидон (антагонист периферических дофаминовых рецепторов, не проникающий через гематоэнцефалический барьер) и ондансетрон (блокатор 5-HT3-рецепторов, применяемый преимущественно при химиотерапевтической тошноте).

¶Правовой статус

В России и ряде стран СНГ метоклопрамид отпускается по рецепту врача. Всемирная организация здравоохранения включает метоклопрамид в перечень основных лекарственных средств — документ, определяющий минимальный набор препаратов, необходимых для базовой системы здравоохранения. Это подчёркивает его значение как доступного и широко применяемого противорвотного средства, несмотря на наличие побочных эффектов и необходимость осторожного применения у отдельных категорий пациентов.