Амитриптилин: инъекционная форма и инструкция¶

Амитриптилин — трициклический антидепрессант (ТЦА) из группы дибензоциклогептенов, применяемый при депрессивных расстройствах, тревожных состояниях и ряде болевых синдромов. Выпускается в таблетках и в виде раствора для инъекций; инъекционная форма предназначена для внутримышечного или внутривенного введения и используется в тех случаях, когда приём внутрь невозможен или требуется более быстрое наступление эффекта.

¶Общие сведения

Действующее вещество — амитриптилина гидрохлорид. Раствор для инъекций обычно содержит 10 мг амитриптилина в 1 мл; стандартные ампулы — по 2 мл (20 мг). В состав раствора входят также вспомогательные компоненты: вода для инъекций, декстроза (глюкоза), иногда — натрия хлорид, бензиловый спирт в качестве консерванта. Точный состав зависит от производителя, поэтому перед применением следует сверяться с инструкцией конкретного препарата.

Механизм действия связан с блокированием обратного захвата серотонина и норадреналина в центральной нервной системе, а также с выраженным влиянием на гистаминовые (H1), мускариновые (M-холино-) и α1-адренергические рецепторы. Именно последнее обусловливает значительную часть побочных эффектов: сонливость, сухость во рту, задержку мочеиспускания, ортостатическую гипотензию.

¶Показания

Инъекционная форма применяется прежде всего при состояниях, требующих быстрого вмешательства или невозможности перорального приёма:

• депрессивные расстройства различной степени тяжести, в том числе с тревожным компонентом;
• тяжёлые депрессии с отказом от еды и риском обезвоживания;
• тревожно-депрессивные состояния при психических и соматических заболеваниях;
• некоторые болевые синдромы (нейропатическая боль, мигрень) — преимущественно в специализированной практике;
• энурез у детей старшего возраста и ночные страхи — только по строгим показаниям и назначению врача.

Инъекции не являются препаратом первого выбора для амбулаторного лечения: их применяют в стационаре или в условиях, позволяющих контролировать состояние пациента.

¶Дозировка и способ введения

Режим дозирования определяется индивидуально и устанавливается врачом. Ориентировочные схемы, приводимые в инструкциях:

• начальная доза при внутримышечном введении — обычно 20–40 мг (1–2 ампулы) 1–2 раза в сутки;
• при внутривенном введении препарат вводят медленно, часто в составе инфузии с физиологическим раствором или раствором глюкозы;
• по мере улучшения состояния пациента переводят на пероральную форму;
• максимальные суточные дозы и длительность курса ограничены из-за риска кардиотоксичности и других побочных эффектов.

Внутривенное введение проводят медленно, чтобы избежать резкого снижения артериального давления. Резкая отмена препарата не рекомендуется: прекращение лечения проводят постепенно, снижая дозу.

¶Противопоказания

К общим противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к амитриптилину и другим компонентам раствора;
• недавно перенесённый инфаркт миокарда, выраженные нарушения сердечного ритма и проводимости;
• закрытоугольная глаукома;
• гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи;
• одновременный приём ингибиторов МАО (необходим перерыв не менее 14 дней);
• детский возраст (для большинства форм — до 6 лет, для инъекций — как правило, до 12 лет);
• беременность и период грудного вскармливания — с осторожностью, по строгим показаниям.

Осторожность требуется при эпилепсии, печёночной и почечной недостаточности, тиреотоксикозе, сахарном диабете, алкоголизме.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций широк и связан с фармакологическим профилем препарата:

При появлении выраженных нарушений ритма, судорог или признаков аллергии введение прекращают и оказывают симптоматическую помощь.

¶Особые указания и взаимодействия

Амитриптилин усиливает действие алкоголя, седативных, снотворных и антипсихотических средств. Несовместим с ингибиторами МАО и требует осторожности при сочетании с антиаритмиками, антигипертензивными препаратами, тиреоидными гормонами. Во время лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и работы с механизмами. Пациентам пожилого возраста дозы подбирают особенно тщательно.

¶Передозировка

Передозировка ТЦА опасна для жизни: развиваются нарушения сердечного ритма, резкое падение давления, угнетение сознания, судороги, кома. Антидота специфического нет; помощь оказывают в условиях отделения интенсивной терапии (промывание, поддержание дыхания и кровообращения, контроль ЭКГ, при необходимости — введение бикарбоната натрия). При подозрении на передозировку требуется немедленная медицинская помощь.

¶Условия хранения и отпуска

Раствор хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C), в недоступном для детей месте. Срок годности — как правило, 2–3 года. Препарат отпускается по рецепту; самостоятельное применение инъекционной формы недопустимо.