Амбидозол — противогрибковый препарат¶

Амбидозол — торговое наименование лекарственного средства на основе действующего вещества бифоназола, синтетического противогрибкового препарата из группы имидазолов, предназначенного преимущественно для наружного применения при поверхностных микозах кожи и её придатков. Выпускается в виде крема, мази и раствора для наружного применения. Относится к классу азольных противогрибковых средств, механизм действия которых основан на подавлении синтеза эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибковой клетки.

¶Общие сведения

Бифоназол был синтезирован в конце 1970-х годов в рамках поиска новых имидазольных производных с широким спектром противогрибковой активности. Амбидозол представляет собой одну из торговых форм этого вещества, зарегистрированную в ряде стран Европы и Азии. Препарат отпускается преимущественно без рецепта и позиционируется как средство для самостоятельного применения при ограниченных поражениях кожи.

Действующее вещество — бифоназол — характеризуется липофильностью, что обеспечивает его накопление в роговом слое эпидермиса и длительное сохранение терапевтической концентрации в месте нанесения. Именно это свойство определяет возможность применения препарата один раз в сутки.

¶Химическая природа и механизм действия

Бифоназол относится к производным имидазола. Его молекула содержит азольное кольцо, которое связывается с гемовым железом фермента 14α-деметилазы — цитохрома P450 грибковой клетки. Этот фермент отвечает за превращение ланостерола в эргостерол.

Подавление фермента приводит к:

• нарушению синтеза эргостерола;
• накоплению промежуточных стеринов, токсичных для грибковой клетки;
• изменению проницаемости клеточной мембраны;
• угнетению роста и размножения грибка.

В отличие от полиеновых антибиотиков (например, нистатина), азолы не разрушают мембрану напрямую, а лишают клетку возможности её полноценно строить. Это объясняет преимущественно фунгистатическое (останавливающее рост) действие бифоназола, хотя в высоких концентрациях возможен и фунгицидный эффект.

Кроме воздействия на синтез стеролов, бифоназол в исследованиях проявлял активность против некоторых грамположительных бактерий, в частности коринебактерий, что имеет значение при лечении дерматозов со смешанной микрофлорой.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении основных возбудителей поверхностных микозов:

Умеренная активность отмечается также в отношении возбудителей эритразмы. Спектр охватывает большинство грибковых поражений кожи, встречающихся в амбулаторной практике.

¶Показания к применению

Амбидозол применяется при:

• дерматофитиях гладкой кожи, включая паховую эпидермофитию;
• микозах стоп и кистей, в том числе при поражении межпальцевых складок;
• онихомикозах (в составе комплексной терапии, при ограниченном поражении ногтевых пластин);
• кандидозах кожи и складок;
• отрубевидном (разноцветном) лишае;
• эритразме.

Препарат не предназначен для лечения системных микозов, поскольку практически не всасывается через неповреждённую кожу и не создаёт терапевтических концентраций во внутренних органах.

¶Способ применения и режим дозирования

Крем или мазь наносят тонким слоем на поражённый участок и слегка втирают. Кратность применения обычно составляет один раз в сутки; при выраженном поражении возможно двукратное нанесение. Длительность терапии зависит от локализации и возбудителя:

• при отрубевидном лишае — от 2 до 3 недель;
• при дерматофитиях гладкой кожи — 2–4 недели;
• при микозах стоп — до 4 недель;
• при поражении ногтей — несколько месяцев.

Раствор для наружного применения используется преимущественно при локализации процесса в складках кожи и на участках с повышенной влажностью. После исчезновения клинических симптомов лечение рекомендуется продолжать ещё 1–2 недели для предотвращения рецидива.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат обычно хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции носят местный характер:

• покраснение и раздражение кожи;
• ощущение жжения или покалывания;
• сухость, шелушение;
• редко — контактный аллергический дерматит.

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость бифоназола или вспомогательных компонентов основы. Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Не следует наносить препарат на обширные участки кожи без консультации специалиста.

¶Место среди противогрибковых средств

Амбидозол относится к обширной группе топических азолов, куда также входят клотримазол, миконазол, кетоконазол, эконазол и оксиконазол. По эффективности при поверхностных микозах эти средства сопоставимы; различия касаются в основном спектра, кратности нанесения и переносимости.

Ключевые особенности бифоназола:

• длительное удержание в коже, позволяющее ограничиться одним нанесением в сутки;
• широкий спектр, охватывающий дерматофиты, дрожжевые и плесневые грибы;
• низкая системная абсорбция;
• доступность в форме безрецептурного отпуска.

Ограничением является невозможность лечения распространённых и системных микозов, а также поражений ногтевых пластин без дополнительной пероральной терапии.

¶Безопасность и рациональное применение

Самостоятельное применение наружных противогрибковых средств оправдано лишь при типичных, ограниченных поражениях кожи. Диагноз микоза желательно подтверждать лабораторно, поскольку схожие симптомы встречаются при экземе, псориазе и дерматитах, при которых противогрибковые препараты неэффективны.

Нерациональное использование азолов, в том числе преждевременное прекращение курса, способствует формированию устойчивых штаммов грибков и рецидивам. При отсутствии улучшения в течение 2–4 недель необходимо обратиться к дерматологу для уточнения диагноза и возможной смены терапии.