Бифоназол — противогрибковое средство¶

Бифоназол — противогрибковое средство (антимикотик) из группы азолов, применяемое преимущественно наружно для лечения поверхностных микозов кожи, ногтей и слизистых оболочек. Относится к производным имидазола и действует на широкий спектр патогенных грибов, включая дерматофиты, дрожжеподобные грибы рода Candida и ряд плесневых грибов.

¶Химическая характеристика

Бифоназол — синтетическое соединение класса имидазолов. По химическому строению представляет собой производное с двумя ароматическими кольцами (отсюда приставка «би-» в названии). Молекулярная масса — около 310 г/моль. Вещество практически нерастворимо в воде, но хорошо растворимо в органических растворителях, что определяет его использование преимущественно в виде мазей, кремов и растворов для наружного применения.

¶Механизм действия

Как и другие азоловые антимикотики, бифоназол подавляет синтез эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов. Мишенью служит фермент 14-α-деметилаза, участвующий в превращении ланостерола в эргостерол. Нарушение синтеза мембранных стеролов приводит к повышению проницаемости клеточной мембраны, утечке внутриклеточных компонентов и гибели грибковой клетки. В зависимости от концентрации вещество действует фунгистатически или фунгицидно.

¶Спектр активности

Бифоназол активен в отношении:

• дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton);
• дрожжеподобных грибов рода Candida;
• возбудителей отрубевидного (разноцветного) лишая (Malassezia);
• некоторых плесневых грибов и возбудителей эритразмы.

¶Применение

Препарат применяется наружно при:

• микозах стоп и кистей;
• паховой эпидермофитии;
• микозах гладкой кожи и туловища;
• отрубевидном лишае;
• кандидозе кожи и слизистых;
• онихомикозе (в составе лаков и кремов, реже — как вспомогательное средство).

Формы выпуска включают крем, мазь, раствор, порошок и лак для ногтей. Наносится обычно один раз в сутки; длительность курса при микозах кожи составляет 2–4 недели, при поражении ногтей — несколько месяцев.

¶Фармакокинетика

При наружном нанесении бифоназол практически не всасывается через неповреждённую кожу, что обеспечивает низкий риск системных побочных эффектов. В роговом слое создаются высокие концентрации, сохраняющиеся длительное время. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с желчью и калом.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Возможны местные реакции: жжение, зуд, покраснение, сухость, редко — аллергический контактный дерматит. Противопоказан при индивидуальной непереносимости компонентов. Применение при беременности и в период лактации допускается с осторожностью, по назначению врача. Не предназначен для нанесения на открытые раны и в офтальмологии без специальных показаний.

¶Место среди антимикотиков

Бифоназол входит в число препаратов первого ряда для наружной терапии дерматомикозов наряду с клотримазолом, миконазолом, кетоконазолом и тербинафином. Его преимущества — широкий спектр, удобный режим дозирования и хорошая переносимость. Отпускается преимущественно по рецепту, в ряде стран — без рецепта в виде средств для местного применения.