Аллопуринол: препарат для лечения гиперурикемии¶

Аллопуринол — лекарственное средство из группы антигиперурикемических препаратов, ингибитор ксантиноксидазы, применяемое для снижения уровня мочевой кислоты в крови и профилактики приступов подагры. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь под различными торговыми наименованиями, одним из которых является «Милурит». Дозировка 300 мг относится к наиболее распространённым формам выпуска.

¶Общие сведения

Аллопуринол был синтезирован в 1956 году американскими исследователями Роландом Робинсом и Гертрудом Элион, получившими в 1988 году Нобелевскую премию по физиологии и медицине за исследования в области биохимии пуринов. Препарат применяется в клинической практике с 1966 года и входит в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

«Милурит» — торговое название аллопуринола, зарегистрированное рядом европейских фармацевтических производителей. Таблетки по 300 мг содержат 300 мг действующего вещества и предназначены для приёма внутрь. Точный состав вспомогательных компонентов зависит от производителя и указывается в инструкции конкретной упаковки.

¶Механизм действия

Мочевая кислота образуется в организме при расщеплении пуриновых соединений. Ключевой фермент этого процесса — ксантиноксидаза, превращающая гипоксантин в ксантин, а затем в мочевую кислоту.

Аллопуринол является структурным аналогом гипоксантина и конкурентно ингибирует ксантиноксидазу. В результате:

• снижается продукция мочевой кислоты;
• в крови накапливаются предшественники — гипоксантин и ксантин, которые выводятся почками и растворяются лучше мочевой кислоты;
• уменьшается концентрация уратов в биологических жидкостях и тканях.

Препарат не устраняет уже отложившиеся кристаллы уратов непосредственно, но способствует их постепенному растворению за счёт снижения концентрации мочевой кислоты в плазме.

¶Показания к применению

Основные показания согласно инструкции:

Препарат применяется преимущественно для длительной профилактики, а не для купирования острого приступа подагры. Начало терапии во время обострения может усилить воспаление, поэтому лечение обычно начинают в межприступный период.

¶Дозировка и способ применения

Таблетки принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды. Суточная доза подбирается индивидуально и зависит от тяжести гиперурикемии и функции почек.

Ориентировочные схемы:

• начальная доза при лёгком течении — 100 мг в сутки;
• при средней тяжести — 200–300 мг в сутки;
• при выраженной гиперурикемии и нормальной функции почек — до 600–800 мг в сутки;
• при почечной недостаточности доза снижается в соответствии с клиренсом креатинина.

Таблетки по 300 мг удобны для приёма один раз в сутки. При необходимости суточную дозу делят на несколько приёмов. Коррекцию дозы проводит врач; самовольное изменение схемы не рекомендуется.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к аллопуринолу;
• выраженные нарушения функции печени;
• тяжёлая почечная недостаточность (в зависимости от конкретной инструкции);
• острый приступ подагры до его купирования;
• беременность и период грудного вскармливания — по строгим показаниям;
• детский возраст — с ограничениями по возрасту согласно инструкции производителя.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции регистрируются относительно часто, особенно в начале лечения:

• кожная сыпь, зуд, крапивница;
• тошнота, диарея, боли в животе;
• повышение уровня трансаминаз;
• головная боль, сонливость;
• редко — тяжёлые кожные реакции (синдром Стивенса — Джонсона), гепатит, угнетение кроветворения.

При появлении сыпи или признаков поражения печени приём препарата прекращают и обращаются к врачу.

¶Особые указания и взаимодействия

• В первые недели терапии возможно обострение подагры; для профилактики иногда назначают нестероидные противовоспалительные средства или колхицин.
• Аллопуринол повышает риск токсичности азатиоприна и 6-меркаптопурина; их дозу снижают.
• Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов.
• Требуется регулярный контроль уровня мочевой кислоты, функции печени и почек, общего анализа крови.
• Пациентам рекомендуется поддерживать достаточное потребление жидкости для профилактики образования камней.

¶Хранение и отпуск

Препарат хранят в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке. Отпускается по рецепту врача.

¶Примечания

Информация о конкретной торговой марке, вспомогательных веществах и точных дозировках содержится в инструкции производителя, вложенной в упаковку. Перед началом приёма необходима консультация врача; самостоятельное применение недопустимо.