Аллопуринол и препарат Милурит¶

Милурит — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества аллопуринол, выпускаемого в форме таблеток по 100 и 300 мг. Относится к группе антигиперурикемических средств, применяемых преимущественно при нарушениях пуринового обмена, сопровождающихся повышенным уровнем мочевой кислоты в крови. Таблетки по 300 мг представляют собой наиболее высокую из стандартных дозировок препарата и используются при выраженной гиперурикемии и подагре.

¶Действующее вещество и механизм действия

Аллопуринол — структурный аналог гипоксантина, конкурентный ингибитор фермента ксантиноксидазы. Этот фермент катализирует превращение гипоксантина в ксантин, а затем ксантина в мочевую кислоту. Блокируя ксантиноксидазу, аллопуринол снижает образование мочевой кислоты и одновременно повышает концентрацию её предшественников — гипоксантина и ксантина, которые выводятся почками и обладают существенно большей растворимостью. В результате уменьшается риск кристаллизации уратов в тканях и суставах.

Действие препарата не является обезболивающим: он не снимает острый приступ подагры, а предотвращает его возникновение при регулярном приёме. Именно поэтому таблетки Милурит 300 мг назначают не для купирования боли, а для контроля уровня мочевой кислоты.

¶Показания к применению

Основные состояния, при которых применяется препарат:

• подагра с гиперурикемией, в том числе при наличии тофусов и мочекислых камней;
• мочекаменная болезнь с образованием уратных конкрементов;
• гиперурикемия, возникающая при повышенном распаде клеток (например, при гемобластозах, проведении цитостатической или лучевой терапии);
• профилактика уратной нефропатии при интенсивной противоопухолевой терапии;
• нарушения пуринового обмена наследственного характера (синдром Леша — Найхана, частичные дефициты ферментов).

Дозировка 300 мг обычно применяется у взрослых при умеренной и выраженной гиперурикемии; при почечной недостаточности дозу снижают, ориентируясь на клиренс креатинина.

¶Режим приёма и особенности

Таблетки принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды. Суточную дозу подбирают индивидуально, начиная нередко с меньших значений и постепенно повышая её до поддерживающей. В период начала терапии и при изменении дозы существует риск обострения подагрического артрита, поэтому врачи часто одновременно назначают нестероидные противовоспалительные средства или колхицин для профилактики приступа.

Важное условие — достаточное потребление жидкости (не менее 2 литров в сутки), что обеспечивает разведение мочи и снижает вероятность образования камней из ксантина. Контроль эффективности проводят по уровню мочевой кислоты в сыворотке крови, который стремятся поддерживать ниже целевых значений.

¶Противопоказания

Препарат не применяют при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к аллопуринолу;
• выраженной печёночной недостаточности;
• тяжёлых нарушениях функции почек в стадии декомпенсации;
• остром приступе подагры до его стихания;
• беременности и в период грудного вскармливания (по строгим показаниям).

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции разнообразны. Наиболее частые — кожная сыпь, зуд, тошнота, диарея, повышение уровня печёночных ферментов. Редко развиваются тяжёлые реакции гиперчувствительности, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, требующие немедленной отмены препарата. Возможны изменения картины крови (лейкопения, тромбоцитопения), поэтому при длительной терапии показан периодический лабораторный контроль.

¶Лекарственные взаимодействия

Аллопуринол повышает концентрацию и токсичность азатиоприна и меркаптопурина, что требует значительного снижения их доз. Он усиливает действие антикоагулянтов непрямого типа, увеличивает риск кожных реакций при одновременном приёме ампициллина. Совместное применение с тиазидными диуретиками повышает вероятность гиперчувствительности и повышения уровня уратов в начале терапии. Влияние на печёночные ферменты следует учитывать при сочетании с другими гепатотоксичными средствами.

¶Отличия дозировок

¶Меры предосторожности

Пациентам с нарушениями функции печени или почек требуется коррекция режима дозирования и более частый лабораторный мониторинг. При появлении сыпи или признаков поражения слизистых приём прекращают и обращаются к врачу. Препарат отпускается по рецепту, самолечение недопустимо. Информация о показаниях, дозах и ограничениях содержится в официальной инструкции производителя и назначается только медицинским специалистом.