Альфролекс — лекарственный препарат альфа-адреноблокатор¶

Альфролекс — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества альфузозина, относящегося к группе селективных блокаторов альфа-1-адренорецепторов. Применяется преимущественно в урологии для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы, а также в кардиологии при некоторых формах артериальной гипертензии. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Альфузозин — производное хиназолина, синтетический селективный антагонист постсинаптических альфа-1-адренорецепторов. Химически представляет собой гидрохлорид альфузозина. Впервые был синтезирован в 1980-х годах, применяется в клинической практике с конца 1980-х — начала 1990-х годов. Международное непатентованное наименование — alfuzosin. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ): G04CA01 (средства для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы, альфа-адреноблокаторы).

¶Механизм действия

Альфузозин избирательно блокирует альфа-1-адренорецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к расслаблению гладких мышц и снижению сопротивления оттоку мочи, что облегчает мочеиспускание. Препарат обладает относительной селективностью к подтипу альфа-1A-рецепторов, преобладающих в тканях простаты, что снижает выраженность побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы по сравнению с неселективными альфа-блокаторами.

Альфузозин не уменьшает размер предстательной железы и не устраняет причину её гиперплазии — он действует симптоматически, улучшая уродинамику. Действие развивается в течение нескольких часов после приёма и сохраняется при регулярном применении.

¶Показания к применению

Основное показание — функциональные симптомы доброкачественной гиперплазии предстательной железы (аденомы простаты) у мужчин:

• затруднённое начало мочеиспускания;
• ослабленная струя мочи;
• чувство неполного опорожнения мочевого пузыря;
• учащённое мочеиспускание, в том числе ночное (никтурия).

В ряде стран препарат применяется также при артериальной гипертензии и в составе комбинированной терапии. В офтальмологии альфузозин иногда рассматривают в контексте профилактики интраоперационного синдрома атонии радужки (IFIS) при офтальмологических вмешательствах, поскольку альфа-блокаторы влияют на тонус мышц радужки.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь альфузозин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность повышается при приёме вместе с пищей. Препарат метаболизируется в печени, преимущественно с участием изофермента CYP3A4 цитохрома P450. Период полувыведения составляет в среднем 8–10 часов. Выводится главным образом с желчью и частично почками. У пожилых пациентов и лиц с нарушением функции печени может требоваться коррекция режима дозирования.

¶Формы выпуска и дозирование

Альфролекс выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, с содержанием альфузозина гидрохлорида 5 мг и 10 мг. Существуют также формы пролонгированного действия. Стандартная схема приёма при аденоме простаты — по 5 мг два-три раза в сутки или 10 мг один раз в сутки (для форм с замедленным высвобождением), в зависимости от конкретной лекарственной формы и рекомендаций производителя. Таблетки принимают после еды, не разжёвывая.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к альфузозину или компонентам препарата;
• ортостатическая гипотензия в анамнезе;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• одновременный приём мощных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола, итраконазола, ритонавира).

С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, у пациентов, склонных к обморокам, при сопутствующей терапии антигипертензивными средствами и нитратами.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с вазодилатацией и влиянием на центральную нервную систему:

Риск ортостатических реакций выше в начале терапии и при возобновлении приёма после перерыва, поэтому первую дозу часто рекомендуют принимать перед сном.

¶Взаимодействия

Альфузозин усиливает гипотензивный эффект других сосудорасширяющих и антигипертензивных препаратов, включая нитраты и ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил), что требует осторожности. Ингибиторы CYP3A4 повышают концентрацию альфузозина в плазме, увеличивая риск нежелательных реакций; индукторы этого фермента (например, рифампицин) снижают его эффективность. Совместный приём с другими альфа-блокаторами не рекомендуется.

¶Положение на рынке

Альфролекс относится к числу воспроизведённых (дженериковых) препаратов альфузозина, представленных на фармацевтических рынках ряда стран, включая Россию и государства постсоветского пространства. Оригинальным препаратом альфузозина является Ксатрал. Дженерики содержат то же действующее вещество и выпускаются после истечения патентной защиты оригинала. Конкретные производители и регистрационные статусы различаются по странам.

¶Безопасность и особые указания

При управлении транспортными средствами и работе с механизмами следует учитывать возможность головокружения и снижения артериального давления, особенно в начале лечения. Перед офтальмологическими операциями (например, по поводу катаракты) пациент должен информировать врача о приёме альфа-блокаторов, так как они повышают риск интраоперационного синдрома атонии радужки. Отмена препарата перед операцией обычно не устраняет этот риск полностью.

Альфузозин не предназначен для применения у женщин и детей; данные о безопасности у этих групп отсутствуют. При беременности и в период грудного вскармливания препарат не используется в силу урологической направленности показаний.