Алектиниб-АМЕДАРТ — противоопухолевый препарат¶

Алектиниб-АМЕДАРТ — торговое наименование воспроизведённого лекарственного препарата (дженерика) на основе действующего вещества алектиниб, относящегося к классу низкомолекулярных ингибиторов тирозинкиназы ALK (anaplastic lymphoma kinase). Препарат применяется в онкологии для таргетной терапии немелкоклеточного рака лёгкого с транслокацией гена ALK. Выпускается российской фармацевтической компанией «АМЕДАРТ» в форме твёрдых желатиновых капсул для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Алектиниб — оригинальное международное непатентованное наименование (МНН), разработанное компанией Roche; оригинальный препарат носит торговое название Алеценза (Alecensa). Молекула представляет собой селективный ингибитор киназы ALK и киназы RET. Механизм действия основан на конкурентном связывании с АТФ-связывающим сайтом фермента, что блокирует фосфорилирование нижележащих сигнальных белков и останавливает пролиферацию опухолевых клеток, несущих соответствующие генетические перестройки.

Ключевая особенность алектиниба по сравнению с первым поколением ALK-ингибиторов (кризотиниб) — способность проникать через гематоэнцефалический барьер и подавлять метастазы в центральной нервной системе, а также активность в отношении ряда мутаций, обеспечивающих устойчивость к предшествующим препаратам.

¶Показания и применение

Препарат назначается взрослым пациентам при местнораспространённом или метастатическом немелкоклеточном раке лёгкого, опухоль которых характеризуется положительным статусом ALK, подтверждённым валидированным тестом. Применяется как в первой линии терапии, так и у пациентов, ранее получавших кризотиниб.

Назначение и контроль лечения осуществляет врач-онколог. Перед началом терапии проводится молекулярно-генетическое исследование опухолевой ткани либо плазмы крови для выявления транслокации ALK. Дозировка и режим приёма определяются индивидуально с учётом состояния пациента, функции печени и переносимости.

¶Форма выпуска и производитель

«АМЕДАРТ» — российская фармацевтическая компания, специализирующаяся на производстве дженериков, в том числе в онкологическом сегменте. Алектиниб-АМЕДАРТ выпускается в виде капсул в нескольких дозировках (обычно 150 мг), упакованных в блистеры и картонные пачки. Препарат зарегистрирован в Российской Федерации и входит в перечень воспроизведённых лекарственных средств, применяемых в рамках программы импортозамещения.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь алектиниб всасывается в желудочно-кишечном тракте; биодоступность повышается при одновременном приёме с пищей. Метаболизируется преимущественно в печени с участием изофермента CYP3A4. Выводится главным образом с желчью и калом; период полувыведения составляет около 14 часов при многократном приёме. Эти параметры определяют кратность приёма — два раза в сутки.

¶Безопасность и нежелательные явления

Профиль безопасности воспроизведённого препарата должен соответствовать оригинальному. К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• утомляемость и слабость;
• запор, тошнота, диарея;
• отёки, в том числе периферические;
• повышение активности печёночных ферментов (АЛТ, АСТ);
• миалгия, повышение уровня креатинфосфокиназы;
• анемия, нейтропения.

Требуется регулярный лабораторный контроль функции печени, показателей крови и уровня креатинфосфокиназы. При тяжёлых реакциях возможна временная отмена или снижение дозы. Препарат может оказывать эмбриотоксическое действие, поэтому при терапии необходима контрацепция.

¶Правовой статус и обращение

Алектиниб-АМЕДАРТ относится к рецептурным лекарственным средствам. Его оборот регулируется законодательством РФ о лекарственном обеспечении. Воспроизведённые препараты допускаются к обращению после подтверждения биоэквивалентности оригиналу в рамках установленных исследований. Замена одного препарата на другой, в том числе переход с оригинала на дженерик, проводится по решению лечащего врача.

¶Значение

Появление воспроизведённого алектиниба расширяет доступность таргетной терапии ALK-положительного рака лёгкого в России и снижает стоимость лечения для системы здравоохранения. Терапия ингибиторами ALK существенно улучшила выживаемость пациентов с данной молекулярной подгруппой опухоли, которая встречается у небольшой доли больных не мелкоклеточным раком лёгкого.