Акситиниб-Химрар: противоопухолевый препарат¶

Акситиниб-Химрар — торговое наименование лекарственного препарата на основе акситиниба, ингибитора тирозинкиназ, применяемого в онкологии для лечения распространённого почечно-клеточного рака. Выпускается российской фармацевтической компанией «Химрар» (АО «ХимРар»). Действующее вещество — акситиниб — относится к классу низкомолекулярных ингибиторов рецепторных тирозинкиназ и блокирует сигнальные пути, обеспечивающие рост опухолевых клеток и образование новых сосудов.

¶Действующее вещество

Акситиниб — международное непатентованное наименование (МНН). Химически представляет собой низкомолекулярное соединение, селективно ингибирующее рецепторы фактора роста эндотелия сосудов (VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3). Оригинальный препарат акситиниба был разработан компанией Pfizer и зарегистрирован под торговым названием Инлита (Inlyta). Дженериковая версия, производимая «Химрар», носит торговое наименование Акситиниб-Химрар.

Механизм действия основан на подавлении ангиогенеза — процесса формирования новых кровеносных сосудов, питающих опухоль. Блокирование VEGFR замедляет рост новообразования и снижает интенсивность кровоснабжения опухолевой ткани.

¶Показания к применению

Препарат применяется у взрослых пациентов при распространённом почечно-клеточном раке (ПКР) — наиболее частой форме рака почки. Основные клинические сценарии:

• терапия второй линии после неудачи предшествующего лечения цитокинами или другими таргетными препаратами;
• комбинированная терапия первой линии в сочетании с ингибиторами контрольных точек (в частности, с пембролизумабом) у пациентов с продвинутыми стадиями заболевания.

Решение о назначении принимает врач-онколог с учётом стадии заболевания, предшествующего лечения и общего состояния пациента.

¶Фармакологические свойства

Акситиниб быстро всасывается при приёме внутрь; максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2,5–4 часа. Приём пищи замедляет всасывание, поэтому препарат обычно назначают независимо от еды, но с соблюдением постоянного режима. Метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов цитохрома CYP3A4/5. Выводится в основном через кишечник и почки.

Стандартная схема приёма — внутрь два раза в сутки; доза подбирается индивидуально и может корректироваться при развитии нежелательных реакций.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Профиль безопасности соответствует классу ингибиторов VEGFR. Наиболее частые нежелательные реакции:

• диарея, тошнота, снижение аппетита;
• артериальная гипертензия;
• утомляемость, слабость;
• нарушения функции щитовидной железы (гипотиреоз);
• ладонно-подошвенный синдром (покраснение и болезненность кожи стоп и ладоней);
• повышение активности печёночных ферментов.

К серьёзным рискам относятся кровотечения, тромбоэмболические осложнения, перфорация желудочно-кишечного тракта, обратимая лейкоэнцефалопатия. В период лечения требуется регулярный контроль артериального давления, показателей крови, функции печени и щитовидной железы. Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

¶Производитель и регистрация

Акситиниб-Химрар выпускается группой компаний «ХимРар» — российской фармацевтической организацией, специализирующейся на разработке и производстве лекарственных средств, в том числе в области онкологии и противовирусной терапии. Препарат зарегистрирован в Российской Федерации и входит в перечень лекарственных средств, применяемых в рамках государственных программ лекарственного обеспечения. Выпуск дженерика расширяет доступность таргетной терапии ПКР на российском рынке.

¶Место в терапии почечно-клеточного рака

Таргетная терапия ингибиторами тирозинкиназ существенно изменила подходы к лечению метастатического ПКР, придя на смену цитокиновой терапии. Акситиниб относится к препаратам, доказавшим эффективность как в монорежиме, так и в комбинациях с иммунотерапией. Появление воспроизведённых препаратов (дженериков) снижает стоимость лечения и повышает доступность терапии для пациентов.

¶Правовой и регуляторный контекст

Обращение препарата регулируется законодательством РФ о лекарственных средствах. Назначение и применение осуществляются только по рецепту врача в медицинских организациях. Самостоятельное использование недопустимо. Информация о препарате носит справочный характер и не заменяет консультацию специалиста.