Адреналин как лекарственное средство¶

Адреналин (эпинефрин) — гормон мозгового вещества надпочечников и одновременно лекарственное средство, относящееся к фармакологической группе адреномиметиков (адренергических средств). По механизму действия его классифицируют как неселективный агонист альфа- и бета-адренорецепторов, то есть вещество, которое напрямую возбуждает эти рецепторы, имитируя эффекты симпатической нервной системы. В анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ) препарат отнесён к группе C01CA — «адренергические и дофаминергические средства», а также фигурирует в подгруппах, связанных с противоаллергическими и противошоковыми препаратами.

¶Место в фармакологической классификации

Адреномиметики делят на прямые (действующие непосредственно на рецептор) и непрямые (влияющие на высвобождение медиатора). Адреналин — типичный прямой адреномиметик. Его ключевая особенность — отсутствие селективности: он возбуждает и альфа-, и бета-адренорецепторы.

Именно широта рецепторного спектра объясняет как универсальность действия адреналина, так и обилие побочных эффектов. По силе влияния на разные рецепторы он уступает селективным препаратам (например, фенотеролу, действующему преимущественно на β₂-рецепторы), но превосходит их по скорости и охвату реакций.

¶Химическая природа

Адреналин — катехоламин, производное пирокатехина и аминокислоты тирозина. Его синтез в организме идёт по цепочке: тирозин → ДОФА → дофамин → норадреналин → адреналин. Последний этап катализируется ферментом фенилэтаноламин-N-метилтрансферазой, присутствующим главным образом в мозговом слое надпочечников. В медицинской практике применяют синтетический эпинефрин — обычно в виде солей (гидрохлорид, гидротартрат), поскольку свободное основание химически нестабильно.

¶История открытия

В 1895 году польский физиолог Наполеон Цыбульский выделил из надпочечников вещество с выраженным сосудосуживающим действием. В 1901 году японский химик Дзёкити Такаминэ получил его в кристаллическом виде и дал название «адреналин». Независимо от него в 1904 году немецкий химик Фридрих Штольц синтезировал соединение и запатентовал наименование «эпинефрин». Это историческое разделение сохранилось до сих пор: в США и ряде других стран используют термин «эпинефрин», в Европе и России — «адреналин».

¶Применение в медицине

Благодаря сочетанию альфа- и бета-эффектов адреналин остаётся препаратом неотложной помощи.

• Анафилактический шок и тяжёлые аллергические реакции. Внутримышечное введение в наружную поверхность бедра — метод выбора первой линии. Препарат устраняет спазм бронхов и отёк, поднимает давление.
• Остановка сердца. Входит в протоколы сердечно-лёгочной реанимации, вводится внутривенно или внутрикостно.
• Бронхиальная астма. Исторически применялся в ингаляциях; сегодня вытеснен селективными β₂-агонистами.
• Местная анестезия. Добавление адреналина к растворам анестетиков сужает сосуды, замедляет всасывание и продлевает обезболивание.
• Гипотензия и шок. Используется при септическом, кардиогенном и других видах шока в условиях стационара.

Формы выпуска: растворы для инъекций (0,1 %; 0,18 %), а также автоинъекторы для самостоятельного введения при анафилаксии.

¶Фармакокинетика

При внутримышечном введении эффект развивается через 3–5 минут, при внутривенном — практически немедленно. Действие короткое: период полувыведения составляет около 2–3 минут. Метаболизируется в печени и тканях с участием моноаминоксидазы и катехол-О-метилтрансферазы. Выводится почками в виде метаболитов. Из-за быстрого разрушения препарат не применяют внутрь — биодоступность при приёме через рот ничтожна.

¶Побочные эффекты и ограничения

К типичным нежелательным реакциям относят тахикардию, аритмии, тремор, тревожность, головную боль, резкое повышение артериального давления. Осторожность требуется при ишемической болезни сердца, гипертонической болезни, тиреотоксикозе, закрытоугольной глаукоме. Передозировка способна вызвать фибрилляцию желудочков и отёк лёгких. Несовместим с некоторыми препаратами: на фоне трициклических антидепрессантов и неселективных бета-блокаторов его действие может извращаться.

¶Родственные препараты группы

Адреномиметики, близкие по действию, включают норадреналин (преимущественно α-эффект), дофамин (дозозависимое действие), добутамин (селективный β₁-агонист), фенилэфрин (α₁-агонист), салбутамол и фенотерол (β₂-агонисты). Все они относятся к единой фармакологической ветви, но различаются по избирательности и клиническому применению.

¶Значение

Адреналин — базовый препарат экстренной медицины и одновременно классический инструмент физиологии, с помощью которого изучают работу вегетативной нервной системы. Его открытие положило начало целому классу лекарств, а сам он до сих пор входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.