Адеметионин в инъекциях: инструкция и применение¶

Адеметионин — это природное производное аминокислоты метионина, представляющее собой кофермент, участвующий в реакциях трансметилирования, транссульфурации и синтеза полиаминов в организме человека. В медицинской практике применяется в форме соли — адеметионина 1,4-бутандисульфоната — в виде таблеток и лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Инъекционная форма используется преимущественно при состояниях, когда пероральный приём затруднён или требуется быстрое достижение терапевтической концентрации.

¶Формы выпуска и состав

Инъекционная форма выпускается в виде лиофилизированного порошка (лиофилизата) во флаконах. Каждый флакон содержит 400 мг или 500 мг адеметионина в пересчёте на активное вещество. К препарату прилагается растворитель — вода для инъекций или специальный буферный раствор в ампулах. Готовый раствор вводится внутримышечно или внутривенно (медленно, капельно).

Существуют также готовые растворы в предварительно заполненных шприцах, однако в ряде стран, включая Россию, наиболее распространена форма лиофилизата с растворителем.

¶Фармакологическое действие

Адеметионин выступает донором метильной группы в реакциях метилирования, необходимых для синтеза нейротрансмиттеров (серотонина, дофамина, норадреналина), фосфолипидов клеточных мембран и нуклеиновых кислот. Кроме того, он участвует в синтезе глутатиона — ключевого антиоксиданта печени — и в реакциях транссульфурации, обеспечивающих образование цистеина и таурина.

Основные эффекты:

• гепатопротекторное действие (восстановление мембран гепатоцитов, улучшение оттока желчи);
• антидепрессивное действие (за счёт участия в метилировании моноаминов);
• антиоксидантное и антифибротическое действие;
• нейропротекторное влияние.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется при:

• внутрипечёночном холестазе у взрослых (в том числе при хронических гепатитах, циррозе, токсических поражениях печени);
• холестазе беременных (при подтверждённом диагнозе и по назначению врача);
• депрессивных состояниях лёгкой и средней степени тяжести, в том числе резистентных к другим препаратам;
• абстинентном синдроме при алкогольной зависимости (в составе комплексной терапии);
• некоторых формах внутрипечёночного холестаза у детей старше определённого возраста — строго по назначению специалиста.

¶Способ применения и дозы

Лиофилизат растворяют непосредственно перед введением. Растворитель добавляют во флакон, осторожно перемешивают до полного растворения. Готовый раствор должен быть прозрачным, слегка желтоватым; при наличии осадка или изменения цвета препарат не используют.

Ориентировочные схемы (уточняются врачом индивидуально):

Внутривенное введение проводят медленно, обычно в течение 15 минут, растворяя препарат в физиологическом растворе. Курс лечения и переход на таблетированную форму определяет лечащий врач.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к адеметионину или компонентам раствора;
• генетически обусловленные нарушения метаболизма метионина и гомоцистеина (например, дефицит цистатионин-бета-синтазы);
• гипергомоцистеинемия;
• детский возраст (для ряда показаний);
• первый и второй триместры беременности — при отсутствии строгих показаний.

¶Побочные действия

Наиболее часто отмечаются головная боль, бессонница, раздражительность, сухость во рту, тошнота, диарея, боли в животе. Реже возникают кожные реакции, артралгии, мышечные спазмы, нарушения сердечного ритма, повышение активности трансаминаз. При внутривенном введении возможны местные реакции в месте инъекции. При появлении выраженных нежелательных эффектов препарат отменяют и корректируют терапию.

¶Особые указания

При длительном применении рекомендуется контроль уровня гомоцистеина и функциональных печёночных проб. Пациентам с биполярным расстройством препарат назначают с осторожностью из-за риска инверсии фазы. Во время лечения следует учитывать возможное влияние на психомоторные реакции. Совместимость с другими лекарственными средствами оценивает врач; не рекомендуется смешивать раствор адеметионина в одном шприце с щелочными растворами и препаратами, содержащими ионы кальция.

¶Условия хранения

Лиофилизат хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Готовый раствор используют сразу после приготовления; хранение приготовленного раствора допускается лишь в течение ограниченного времени и в соответствии с инструкцией конкретного производителя.

¶Аналоги и статус

Адеметионин выпускается под различными торговыми наименованиями в разных странах. В России зарегистрированы препараты на основе адеметионина 1,4-бутандисульфоната. Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение инъекционной формы без назначения специалиста недопустимо.