Абакавир-АВС — антиретровирусный препарат¶

Абакавир-АВС — торговое наименование лекарственного препарата на основе абакавира, синтетического нуклеозидного аналога, применяемого в составе комбинированной антиретровирусной терапии (АРТ) ВИЧ-инфекции. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и относится к фармакологической группе нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ). Действующее вещество — абакавира сульфат; препарат зарегистрирован в Российской Федерации и ряде других стран под торговым названием «Абакавир-АВС» (производитель — АО «АВВА РУС», Россия).

¶Действующее вещество

Абакавир — противовирусное средство, химически представляющее собой карбоциклический аналог гуанозина. Международное непатентованное наименование (МНН) — абакавир (abacavir). Молекулярная масса — около 286,3 г/моль (для основания). В организме абакавир превращается во внутриклеточный активный метаболит — карбовир трифосфат, который конкурентно ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-1 и ВИЧ-2, блокируя репликацию вируса. Абакавир не активен в отношении латентно инфицированных клеток и не излечивает ВИЧ-инфекцию, а подавляет размножение вируса.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Активный метаболит абакавира (карбовир трифосфат) встраивается в вирусную ДНК вместо естественного нуклеотида гуанозина, что приводит к обрыву синтеза провирусной ДНК и прекращению репликации. Препарат действует внутриклеточно, что отличает его от ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (ННИОТ), действующих непосредственно на фермент.

¶Фармакокинетика

Абакавир хорошо всасывается при приёме внутрь; биодоступность составляет около 83 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–1,5 часа. Связь с белками плазмы — около 50 %. Метаболизируется преимущественно в печени (алкогольдегидрогеназа и глюкуронидация); около 1–2 % выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения — примерно 1,5 часа. При почечной недостаточности коррекция дозы обычно не требуется; при печёночной недостаточности (класс C по шкале Чайлд — Пью) препарат противопоказан.

¶Показания и применение

Препарат применяется в составе комбинированной схемы АРТ у взрослых и детей с ВИЧ-1 инфекцией. В современных клинических рекомендациях абакавир входит в число препаратов первой линии в комбинации с ламивудином и третьим компонентом (например, долутегравиром или эфавирензом). Монотерапия абакавиром не применяется из-за быстрого развития резистентности. Дозировка для взрослых — 300 мг два раза в сутки или 600 мг один раз в сутки; для детей доза рассчитывается по массе тела.

¶Реакция гиперчувствительности

Ключевая особенность абакавира — риск развития реакции гиперчувствительности (РГЧ), связанной с наличием аллеля HLA-B5701. Она возникает у 5–8 % пациентов-носителей этого аллеля и проявляется лихорадкой, сыпью, желудочно-кишечными и респираторными симптомами. При появлении признаков РГЧ препарат отменяют необратимо: повторное назначение может вызвать тяжёлую, потенциально летальную реакцию. Перед началом терапии рекомендовано генетическое тестирование на HLA-B5701.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Среди нежелательных явлений отмечают тошноту, головную боль, утомляемость, диарею, редко — лактатацидоз и гепатотоксичность. Противопоказания: повышенная чувствительность к абакавиру, тяжёлая печёночная недостаточность, одновременный приём с некоторыми препаратами (например, с рибавирином возможно снижение эффективности). Препарат не устраняет риск передачи ВИЧ половым путём, поэтому сохраняются меры барьерной профилактики.

¶Формы выпуска и хранение

Таблетки, покрытые оболочкой, по 300 мг. Хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Отпускается по рецепту.

¶Место в терапии ВИЧ-инфекции

Абакавир входит в перечень основных антиретровирусных препаратов, рекомендованных ВОЗ. В России он включён в схемы АРТ в рамках программы обеспечения лекарствами. Препарат «Абакавир-АВС» — один из отечественных дженериков, что снижает стоимость терапии. Комбинированные формы (например, абакавир + ламивудин) упрощают режим приёма и повышают приверженность лечению.