Золмитриптан: дозировка и применение¶

Золмитриптан — лекарственное средство из группы агонистов серотониновых 5-HT₁B/1D-рецепторов (триптанов), применяемое для купирования острых приступов мигрени с аурой и без ауры. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и в форме назального спрея; в клинической практике используется преимущественно пероральный приём. Дозировка подбирается индивидуально с учётом выраженности приступа, сопутствующих заболеваний и одновременного приёма других лекарств.

¶Механизм действия

Золмитриптан избирательно стимулирует серотониновые рецепторы подтипов 5-HT₁B и 5-HT₁D. Активация 5-HT₁B-рецепторов гладких мышц мозговых сосудов вызывает их сужение, а стимуляция 5-HT₁D-рецепторов окончаний тройничного нерва подавляет высвобождение вазоактивного интестинального пептида и кальцитонин-ген-связанного пептида. Это устраняет нейрогенное воспаление и блокирует передачу болевых импульсов. В отличие от нестероидных противовоспалительных средств, триптаны воздействуют на ключевые звенья патогенеза мигрени, а не только на боль.

¶Формы выпуска

¶Стандартная дозировка

Рекомендуемая начальная доза золмитриптана для взрослых составляет 2,5 мг. При недостаточном эффекте разовая доза может быть увеличена до 5 мг. Суточная доза не должна превышать 10 мг. Если после приёма первой дозы облегчение не наступило, повторный приём возможен не ранее чем через 2 часа; при этом суммарно за сутки допускается не более двух доз.

Для назального спрея разовая доза также составляет 5 мг; повторное введение возможно через 2 часа, максимум — 10 мг в сутки.

¶Профилактика повторного приступа

При склонности к рецидиву головной боли в течение 24 часов после первого эпизода допускается приём второй дозы, но не ранее чем через 2 часа после первой. Если приступ возвращается после приёма второй дозы, для его купирования в тот же день рекомендуется использовать препарат другой группы (например, нестероидное противовоспалительное средство), а не увеличивать дозу триптана.

¶Особые группы пациентов

• Пациенты с нарушением функции печени — при тяжёлой печёночной недостаточности суточная доза ограничивается 5 мг.
• Пациенты с нарушением функции почек — коррекция дозы обычно не требуется, однако при тяжёлой почечной недостаточности препарат применяют с осторожностью.
• Пожилые пациенты — специальных схем дозирования не разработано; эффективность и безопасность у лиц старше 65 лет изучены недостаточно.
• Дети и подростки — безопасность и эффективность у лиц младше 18 лет не подтверждены; применение не рекомендовано.

¶Противопоказания и ограничения

Золмитриптан противопоказан при:

• ишемической болезни сердца, стенокардии, перенесённом инфаркте миокарда;
• неконтролируемой артериальной гипертензии;
• нарушениях мозгового кровообращения в анамнезе;
• заболеваниях периферических сосудов (облитерирующий эндarterиит);
• тяжёлой печёночной недостаточности;
• одновременном приёме с эрготамином и его производными (интервал между приёмами — не менее 24 часов);
• повышенной чувствительности к компонентам препарата.

С осторожностью назначают при эпилепсии, при наличии факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний, при беременности и в период грудного вскармливания.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Одновременный приём золмитриптана с ингибиторами МАО типа А и с препаратами, угнетающими обратный захват серотонина (СИОЗС, СИОЗСН), повышает риск серотонинового синдрома. Не рекомендуется сочетать золмитриптан с эрготамином, дигидроэрготамином и метисергидом из-за риска чрезмерного сужения сосудов. Ингибиторы изофермента CYP1A2 (например, ципрофлоксацин, флувоксамин) замедляют метаболизм золмитриптана и могут усиливать его эффект.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: головокружение, сонливость, парестезии, ощущение тяжести, давления или сжатия в груди и горле, тошнота, сухость во рту, мышечная слабость. Большинство реакций носят транзиторный характер и проходят самостоятельно. Редко наблюдаются тахикардия, повышение артериального давления, аллергические реакции. При появлении боли или стеснения в груди после приёма препарата следует исключить кардиальную патологию.

¶Практические замечания

Золмитриптан эффективнее всего при раннем приёме — в течение первого часа после начала приступа. Таблетку рекомендуется принимать целиком, не разжёвывая, запивая водой. При выраженной тошноте предпочтительнее назальная форма. Препарат не предназначен для профилактики мигрени: его принимают только при уже развившемся приступе. Частота применения более 10 дней в месяц требует пересмотра профилактической терапии.

Дозировка золмитриптана должна определяться врачом; самостоятельное увеличение разовой или суточной дозы повышает риск нежелательных реакций без существенного прироста эффективности.