Винципин — ноотропный препарат¶

Винципин (международное непатентованное наименование — винпоцетин; также известен под торговыми названиями «Кавинтон», «Винпоцетин», «Бравинтон») — лекарственное средство, улучшающее мозговое кровообращение и метаболизм нервной ткани. Относится к группе ноотропов и церебровазодилататоров. Применяется преимущественно в неврологии и психиатрии при нарушениях мозгового кровотока, когнитивных расстройствах и некоторых офтальмологических и отологических заболеваниях. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.

¶История и происхождение

Винпоцетин был синтезирован в 1960-х годах в Венгрии в ходе исследований алкалоидов растения барвинок малый (лат. Vinca minor). Именно от латинского названия рода Vinca происходит как первоначальное название «винципин», так и современное «винпоцетин». Первоначально соединение рассматривалось как производное алкалоида винкамина, однако впоследствии было установлено, что этиловый эфир аповинкаминовой кислоты — полусинтетическое производное — обладает более выраженным и избирательным действием на мозговой кровоток.

Препарат был внедрён в клиническую практику венгерской фармацевтической компанией «Гедеон Рихтер» под торговым названием «Кавинтон». В 1970–1980-х годах он получил широкое распространение в странах социалистического лагеря, включая СССР, где применялся при цереброваскулярной патологии. В 1980-х годах винпоцетин был зарегистрирован и в ряде западноевропейских стран, однако в США одобрения Управления по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) так и не получил и не входит в официальный перечень разрешённых лекарственных средств.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Винпоцетин оказывает комплексное воздействие на сосудистую систему головного мозга и метаболизм нейронов:

• Вазодилатирующее действие. Препарат избирательно расширяет сосуды головного мозга, улучшая перфузию и снижая сопротивление мозговых артерий, при этом системное артериальное давление существенно не изменяется.
• Улучшение реологических свойств крови. Снижает агрегацию тромбоцитов, уменьшает вязкость крови, повышает деформируемость эритроцитов, что облегчает микроциркуляцию.
• Метаболические эффекты. Повышает потребление глюкозы и кислорода тканью мозга, стимулирует обмен нейромедиаторов (норадреналина, серотонина, дофамина), оказывает антиоксидантное и нейропротекторное действие.
• Влияние на нейрональные механизмы. Блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что снижает возбудимость нейронов и уменьшает повреждающее действие глутамата при ишемии.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь винпоцетин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в плазме через 1–2 часа. Биодоступность составляет около 50–60 % вследствие эффекта первого прохождения через печень. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием аповинкаминовой кислоты и её производных. Период полувыведения — около 5 часов. Выводится главным образом почками.

¶Показания к применению

В клинической практике винпоцетин применяется при следующих состояниях:

Препарат назначают как в остром периоде (внутривенно капельно), так и для длительной поддерживающей терапии (таблетированные формы).

¶Противопоказания и побочные эффекты

Основные противопоказания включают:

• острые фазы геморрагического инсульта;
• тяжёлые нарушения ритма сердца (в том числе неконтролируемая аритмия);
• выраженную ишемическую болезнь сердца;
• беременность и период лактации;
• детский возраст (безопасность не установлена);
• повышенную чувствительность к компонентам препарата.

Побочные эффекты, как правило, слабо выражены и носят транзиторный характер: головная боль, головокружение, тошнота, сухость во рту, снижение артериального давления, тахикардия, аллергические реакции. При внутривенном введении возможны реакции в месте инъекции.

¶Правовой статус и критика

Винпоцетин зарегистрирован как рецептурный препарат в ряде стран Европы, Азии и постсоветского пространства. Вместе с тем его клиническая эффективность остаётся предметом дискуссий. Кокрановские обзоры, посвящённые применению винпоцетина при остром ишемическом инсульте и сосудистой деменции, не подтвердили убедительных доказательств его пользы по критериям доказательной медицины. Ряд исследователей указывает на методологические недостатки ранних клинических испытаний, проведённых преимущественно в 1980–1990-х годах.

В США и Канаде винпоцетин не одобрен для медицинского применения и не входит в национальные формуляры. В Российской Федерации препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, что отражает его сохраняющуюся роль в отечественной неврологической практике.

¶Формы выпуска и дозирование

Выпускается в виде:

• таблеток по 5 и 10 мг;
• концентрата для приготовления раствора для инфузий (0,5 % раствор в ампулах по 2 и 5 мл).

Стандартная схема терапии для взрослых — 5–10 мг три раза в сутки внутрь либо 10–20 мг внутривенно капельно в сутки в остром периоде. Длительность курса определяется индивидуально лечащим врачом.

¶Место в терапии

Винципин (винпоцетин) остаётся одним из наиболее часто назначаемых церебровазодилататоров в странах Восточной Европы и СНГ. Несмотря на ограниченную доказательную базу по западным стандартам, препарат широко используется в комплексной терапии сосудистых заболеваний головного мозга, нередко в сочетании с другими ноотропами и антиагрегантами. Дальнейшие крупные рандомизированные исследования могли бы уточнить его реальную терапевтическую ценность.