Винтропин как лекарственное средство¶

Винтропин — торговое наименование лекарственного препарата на основе винпоцетина, ноотропного и цереброваскулярного средства, применяемого преимущественно в неврологии для улучшения мозгового кровотока и метаболизма нервной ткани. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций рядом фармацевтических компаний, в том числе индийскими производителями. Действующее вещество — винпоцетин — является полусинтетическим производным алкалоида винкамина, выделяемого из растения барвинок малый (Vinca minor).

¶Действующее вещество

Винпоцетин — этиловый эфир аповинкаминовой кислоты. Молекулярная масса составляет около 350,4 г/моль. Вещество представляет собой кристаллический порошок белого или слегка желтоватого цвета, практически нерастворимый в воде, но растворимый в органических растворителях и кислотах. Именно на основе винпоцетина построены многочисленные дженерики, к числу которых относится и винтропин.

Винпоцетин был синтезирован в Венгрии в 1970-х годах в рамках исследований алкалоидов барвинка. Оригинальный препарат получил широкое распространение в странах Восточной Европы, а после истечения патентной защиты появились десятки воспроизведённых лекарственных средств под различными торговыми названиями.

¶Механизм действия

Фармакологическое действие винпоцетина многообразно и связано с несколькими механизмами:

• Улучшение мозгового кровотока. Вещество расширяет сосуды головного мозга, снижает сопротивление церебральных артерий, повышает перфузию ишемизированных участков, при этом мало влияя на системное артериальное давление.
• Влияние на метаболизм нейронов. Препарат повышает потребление глюкозы и кислорода тканью мозга, стимулирует обмен катехоламинов, усиливает активность ряда ферментов.
• Реологические эффекты. Отмечается снижение агрегации тромбоцитов и вязкости крови, что улучшает микроциркуляцию.
• Нейропротекторное действие. В экспериментах показано антиоксидантное и антиапоптотическое влияние на клетки нервной ткани.
• Влияние на нейротрансмиттеры. Препарат модулирует обмен норадреналина, дофамина и серотонина, что связывают с его ноотропными свойствами.

¶Показания к применению

Винтропин, как и другие препараты винпоцетина, применяется при состояниях, сопровождающихся нарушением мозгового кровообращения и когнитивными расстройствами. К типичным показаниям относят:

В ряде стран препарат позиционируется как ноотроп и используется при астенических состояниях, однако доказательная база такого применения остаётся предметом дискуссий.

¶Формы выпуска и дозирование

Винтропин выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки по 5 и 10 мг;
• концентрат для приготовления раствора для инфузий (ампулы по 2 и 5 мл с содержанием 5 или 10 мг/мл).

Таблетированные формы принимают внутрь после еды, обычно по 5–10 мг три раза в сутки. Инфузионное введение применяется в стационарных условиях при острых состояниях, доза подбирается индивидуально. Курс лечения, как правило, составляет от двух недель до нескольких месяцев; решение о длительности принимает лечащий врач.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь винпоцетин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность при пероральном приёме составляет порядка 50–70 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Вещество хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм происходит преимущественно в печени с образованием нескольких метаболитов, один из которых — аповинкаминовая кислота — обладает собственной фармакологической активностью. Период полувыведения составляет около 4–5 часов. Выведение осуществляется главным образом через почки и частично с желчью.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при:

• острой фазе геморрагического инсульта;
• тяжёлых нарушениях ритма сердца;
• выраженной ишемической болезни сердца;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте (данные о безопасности ограничены);
• повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам.

Нежелательные реакции обычно слабо выражены и включают головную боль, головокружение, тошноту, сухость во рту, снижение артериального давления, тахикардию, нарушения сна. В редких случаях возможны аллергические реакции и изменения показателей крови. При появлении выраженных симптомов рекомендуется отмена препарата и консультация специалиста.

¶Правовой статус и оборот

Винпоцетин относится к рецептурным лекарственным средствам в большинстве стран. В России и ряде государств постсоветского пространства он зарегистрирован как лекарственный препарат и входит в перечни, регулирующие обращение медикаментов. Винтропин как конкретное торговое наименование зарегистрирован производителем и поставляется в аптечную сеть по рецепту.

Отношение к винпоцетину в международной медицинской практике неоднородно. В странах Западной Европы и США он не входит в число широко применяемых средств, а его клиническая эффективность при ряде показаний оценивается как недостаточно подтверждённая. В то же время в Восточной Европе и России препарат остаётся востребованным в неврологической практике.

¶Место среди аналогов

На рынке присутствует значительное число препаратов с тем же действующим веществом: кавинтон, винпоцетин, бравинтон и другие. Они различаются производителем, вспомогательными компонентами и ценой, но содержат идентичную активную субстанцию в сопоставимых дозировках. Выбор конкретного наименования обычно определяется доступностью в аптечной сети и назначением врача. Взаимозаменяемость дженериков определяется их биоэквивалентностью оригинальному препарату, подтверждаемой в ходе соответствующих исследований.