Винпоцетин: фармакологическое действие и применение¶

Винпоцетин — синтетическое производное алкалоида винкамина, содержащегося в растении барвинок малый (Vinca minor). Относится к группе церебровазодилататоров и ноотропов; применяется преимущественно в неврологии для улучшения мозгового кровотока и метаболизма нервной ткани. Международное непатентованное наименование — винпоцетин (vinpocetine); известны также торговые названия «Кавинтон», «Винпоцетин-АКОС» и другие.

¶История и происхождение

Винкамин был выделен из барвинка малого в 1950-х годах венгерскими исследователями. Дальнейший синтез его производных привёл к созданию винпоцетина (этилового эфира аповинкаминовой кислоты), который с 1978 года выпускается в Венгрии под названием «Кавинтон». Препарат получил распространение в странах Восточной Европы, России и ряде государств Азии; в США и Западной Европе он не одобрен как лекарственное средство и продаётся в основном как биологически активная добавка.

¶Химическая характеристика

По структуре винпоцетин близок к алкалоидам барвинка. Молекулярная масса — около 350 г/моль. Вещество хорошо растворимо в органических растворителях, практически нерастворимо в воде. Выпускается в форме таблеток по 5 и 10 мг, а также раствора для инъекций (0,5 %).

¶Механизм действия

Фармакологическое действие винпоцетина многофакторно и реализуется через несколько взаимосвязанных механизмов.

¶Влияние на мозговой кровоток

Основной эффект — селективное расширение сосудов головного мозга и улучшение перфузии. Винпоцетин повышает содержание циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в гладкомышечных клетках сосудистой стенки, что снижает тонус и увеличивает просвет артериол. При этом препарат усиливает мозговой кровоток преимущественно в ишемизированных областях, не вызывая значимого системного снижения артериального давления (феномен «обкрадывания» выражен слабо).

¶Реологические свойства крови

Винпоцетин снижает агрегацию тромбоцитов, уменьшает вязкость крови, повышает деформируемость эритроцитов. Это улучшает микроциркуляцию и доставку кислорода к тканям мозга. Отмечается также умеренное inhibition фосфодиэстеразы, что способствует накоплению циклических нуклеотидов.

¶Нейрометаболические эффекты

Препарат усиливает захват глюкозы и кислорода нейронами, стимулирует аэробное окисление, повышает активность катехоламинов в центральной нервной системе. Наблюдается увеличение содержания дофамина, норадреналина и серотонина в тканях мозга, что связывают с ноотропным и антигипоксическим действием.

¶Антиоксидантные и нейропротекторные свойства

Винпоцетин блокирует потенциалзависимые натриевые каналы нейронов, снижая глутаматную эксайтотоксичность при ишемии. Обладает антиоксидантной активностью, уменьшает перекисное окисление липидов мембран. Эти эффекты лежат в основе нейропротекции при гипоксии и ишемических повреждениях.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь винпоцетин быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет около 50–70 % (эффект первого прохождения через печень). Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Период полувыведения — около 4–5 часов. Метаболизируется в печени с образованием аповинкаминовой кислоты и других метаболитов, выводится преимущественно почками. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

¶Показания к применению

В странах, где винпоцетин зарегистрирован как лекарство, его назначают при:

• острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения (ишемический инсульт в восстановительном периоде, транзиторные ишемические атаки);
• дисциркуляторной энцефалопатии различного генеза;
• сосудистых и посттравматических поражениях головного мозга;
• нарушениях памяти, головокружении, шуме в ушах сосудистого происхождения;
• некоторых офтальмологических и отологических расстройствах, связанных с ишемией.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Возможны головная боль, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления, тошнота, сухость во рту, нарушения сна. Редко — аллергические реакции, аритмии. Противопоказан при остром геморрагическом инсульте, тяжёлых нарушениях ритма сердца, выраженной ишемической болезни в острой фазе, беременности и лактации, повышенной чувствительности к компонентам. С осторожностью применяют при нарушениях свёртываемости крови и одновременном приёме антикоагулянтов.

¶Дискуссионный статус

В ряде стран (США, государства Евросоюза) винпоцетин не имеет статуса рецептурного лекарственного средства из-за недостаточной доказательной базы по критериям крупных рандомизированных исследований. Обзоры Кокрейновского сотрудничества указывают на неоднородность данных о клинической эффективности при деменции и ишемическом инсульте. В России и ряде стран СНГ препарат включён в клинические рекомендации и применяется в неврологической практике. Различия в регуляторных подходах связаны с оценкой методологического качества исследований и требований к доказательствам.

¶Лекарственные взаимодействия

Винпоцетин усиливает действие антикоагулянтов и антиагрегантов, что требует контроля показателей свёртываемости. Не рекомендуется одновременный приём с гепарином в высоких дозах. Возможно изменение эффекта гипотензивных средств.