Вендексал — ингибитор обратного захвата серотонина¶

Вендексал (международное непатентованное наименование — венлафаксин) — антидепрессант группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН), применяемый при депрессивных расстройствах и тревожных состояниях. Название «Вендексал» является торговым наименованием препарата, выпускаемого рядом фармацевтических компаний в форме таблеток и капсул пролонгированного действия.

¶Общие сведения

Вендексал относится к классу антидепрессантов, механизм действия которых связан с блокированием обратного захвата нейромедиаторов — серотонина и норадреналина — в синапсах центральной нервной системы. Это приводит к повышению концентрации указанных веществ в межсинаптическом пространстве и усилению их воздействия на рецепторы. В отличие от препаратов, избирательно действующих только на серотонин, венлафаксин оказывает влияние и на норадреналиновую передачу, что связывают с его эффективностью при более широком спектре симптомов.

Действующее вещество — венлафаксина гидрохлорид. Препарат выпускается в нескольких дозировках, обычно от 37,5 до 150 мг в одной единице. Существуют формы немедленного высвобождения и пролонгированные (ретардные) формы, которые принимаются один раз в сутки.

¶История и разработка

Венлафаксин был синтезирован в конце 1980-х годов и впервые одобрен для медицинского применения в США в 1993 году. Разработка велась как попытка создать антидепрессант с более быстрым наступлением эффекта и лучшей переносимостью по сравнению с трициклическими антидепрессантами. Торговое наименование «Вендексал» появилось позже как один из дженериков оригинального препарата и распространилось преимущественно на рынках отдельных стран.

¶Механизм действия

Основной эффект связан с угнетением обратного захвата серотонина и норадреналина. При низких дозах преобладает влияние на серотонин, при повышении дозы возрастает норадреналиновый компонент. Это отличает препарат от селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), действующих преимущественно на одну систему.

Считается, что терапевтический эффект развивается постепенно, в течение двух–четырёх недель регулярного приёма, что связано с адаптационными изменениями рецепторного аппарата, а не только с непосредственным повышением уровня нейромедиаторов.

¶Показания к применению

Препарат назначается при следующих состояниях:

• депрессивные эпизоды различной степени тяжести;
• генерализованное тревожное расстройство;
• паническое расстройство;
• социальная тревожность;
• некоторые формы хронического болевого синдрома, в том числе нейропатическая боль.

Назначение и корректировка дозы производятся только врачом. Отмена препарата должна быть постепенной во избежание синдрома отмены.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

К наиболее частым нежелательным реакциям относят тошноту, головокружение, сухость во рту, повышенную потливость, нарушение сна, повышение артериального давления. При резком прекращении приёма возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося головокружением, раздражительностью, нарушением сна и так называемыми «электрическими разрядами» в голове.

Препарат противопоказан при одновременном приёме с некоторыми группами лекарств (в частности, ингибиторами моноаминоксидазы) из-за риска серотонинового синдрома — потенциально опасного состояния. Требуется осторожность при гипертонии, заболеваниях печени и почек, а также в период беременности и грудного вскармливания, когда решение принимается индивидуально.

¶Формы выпуска и дозирование

Дозировка подбирается индивидуально, начиная с минимальной и постепенно увеличиваясь до достижения терапевтического эффекта.

¶Правовой статус

В большинстве стран венлафаксин отпускается исключительно по рецепту врача. Он включён в перечни жизненно необходимых лекарственных средств ряда государств. Бесконтрольное применение, самостоятельное изменение дозы и прекращение курса без наблюдения специалиста недопустимы.

¶Значение и место в терапии

Вендексал как один из дженериков венлафаксина занимает нишу в лечении депрессивных и тревожных расстройств, особенно в случаях, когда препараты первой линии оказываются недостаточно эффективными. Сочетание серотонинового и норадреналинового действия расширяет возможности терапии, однако требует внимательного контроля со стороны врача из-за спектра побочных эффектов и взаимодействий с другими лекарствами.