Валькор Н — препарат вальпроевой кислоты¶

Валькор Н — комбинированный противоэпилептический препарат, действующими веществами которого являются вальпроат натрия и вальпроевая кислота. Относится к группе антиконвульсантов, применяемых преимущественно при генерализованных и парциальных эпилептических приступах. Выпускается в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых оболочкой.

¶Состав и действующие вещества

Валькор Н содержит два близких по химической природе соединения — соли вальпроевой кислоты:

• вальпроат натрия — натриевая соль вальпроевой кислоты;
• вальпроевая кислота — свободная форма действующего вещества.

Сочетание двух форм обеспечивает более равномерное поступление активного компонента в кровь и сглаживает колебания его концентрации в течение суток. Препарат относится к так называемым пролонгированным формам, что позволяет принимать его реже и снижает риск резких пиков концентрации в плазме.

Вальпроевая кислота была впервые синтезирована в 1882 году как органический растворитель, а её противосудорожные свойства обнаружены случайно во Франции в 1962 году. С тех пор соединение стало одним из наиболее широко применяемых антиконвульсантов в мире.

¶Механизм действия

Точный механизм противосудорожного действия вальпроатов до конца не установлен, однако известно, что препарат влияет на несколько звеньев передачи нервного импульса:

• повышает содержание гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — основного тормозного медиатора центральной нервной системы;
• блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, снижая способность нейронов к частому повторному возбуждению;
• воздействует на кальциевые каналы Т-типа, что особенно значимо при абсансах;
• модулирует активность глутаматергической системы.

Такое многокомпонентное действие объясняет широкий спектр эффективности вальпроатов при разных типах приступов.

¶Показания к применению

Валькор Н применяется при лечении эпилепсии у взрослых и детей. Основные показания:

Препарат также используется в психиатрии как нормотимик — для стабилизации настроения при биполярном аффективном расстройстве, а также для профилактики приступов мигрени в отдельных случаях.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь вальпроат натрия быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность близка к 100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через несколько часов, при пролонгированной форме этот показатель более растянут во времени.

Метаболизм происходит преимущественно в печени, в том числе путём глюкуронидации и бета-окисления. Часть метаболитов сохраняет фармакологическую активность. Выводится препарат почками в виде конъюгатов и метаболитов. Период полувыведения у взрослых составляет в среднем 8–20 часов и может увеличиваться при нарушении функции печени.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К основным противопоказаниям относятся:

• острые и хронические заболевания печени, в том числе гепатит в анамнезе;
• нарушения свёртываемости крови;
• тяжёлая почечная недостаточность;
• индивидуальная непереносимость компонентов;
• некоторые наследственные нарушения обмена (например, дефицит ферментов цикла мочевины).

Среди возможных побочных эффектов — тошнота, боли в животе, диарея, тремор, сонливость, увеличение массы тела, выпадение волос, тромбоцитопения. Наиболее серьёзные риски связаны с гепатотоксичностью и панкреатитом, поэтому во время лечения требуется регулярный контроль функции печени и показателей крови.

Препарат обладает тератогенным действием: приём в период беременности повышает риск врождённых пороков развития плода, в частности дефектов нервной трубки. Женщинам детородного возраста вальпроаты назначают с особой осторожностью и при условии надёжной контрацепции.

¶Лекарственные взаимодействия

Вальпроаты взаимодействуют с рядом других препаратов:

• усиливают действие других антиконвульсантов, в том числе ламотриджина и фенитоина;
• повышают концентрацию некоторых антидепрессантов и нейролептиков;
• их эффект снижают индукторы печёночных ферментов (например, карбамазепин);
• одновременный приём с ацетилсалициловой кислотой усиливает токсичность.

Это требует осторожного подбора доз и мониторинга концентрации препарата в крови при комбинированной терапии.

¶Особенности применения

Дозировка подбирается индивидуально, начиная с минимальной и постепенно увеличиваясь до достижения терапевтического эффекта. Приём пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, однако рекомендуется принимать таблетки целиком, не разжёвывая, чтобы избежать раздражения слизистой оболочки.

Резкая отмена препарата недопустима — это может спровоцировать возобновление приступов. Отмену проводят постепенно под контролем врача.

¶Правовой статус и обращение

Вальпроевая кислота и её соли включены в перечень рецептурных лекарственных средств. В России препараты на основе вальпроатов отпускаются по рецепту врача. Название «Валькор Н» — торговое наименование, зарегистрированное конкретным производителем; существуют и другие препараты с тем же действующим веществом под иными брендами.

Контроль за обращением вальпроатов осуществляется в рамках государственного регулирования лекарственного обеспечения. В ряде стран действуют специальные программы информирования пациентов о рисках, связанных с беременностью.

¶Место среди антиконвульсантов

Вальпроаты остаются одними из наиболее универсальных противоэпилептических средств: они эффективны при большинстве типов приступов, что отличает их от препаратов узкого спектра действия. При этом наличие серьёзных побочных эффектов и тератогенности ограничивает их применение у женщин детородного возраста и у пациентов с заболеваниями печени. Современные клинические рекомендации предполагают взвешенную оценку соотношения пользы и риска при назначении препарата.