Урсосан: состав и инструкция по применению¶

Урсосан — торговое наименование лекарственного препарата на основе урсодезоксихолевой кислоты (УДХК), выпускаемого словенской фармацевтической компанией «ПРО.МЕД.ЦС Прага» для рынков Восточной Европы. Относится к группе гепатопротекторов и средств, регулирующих обмен желчных кислот. Применяется преимущественно в гастроэнтерологии и гепатологии для растворения холестериновых камней в желчном пузыре и лечения холестатических заболеваний печени. Выпускается в форме твёрдых желатиновых капсул нескольких дозировок.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет урсодезоксихолевая кислота — третичная жёлчная кислота гидрофильного типа, естественный компонент жёлчи человека и ряда животных. В организме она образуется в результате бактериальной трансформации хенодезоксихолевой кислоты в кишечнике и составляет небольшую долю от общего пула жёлчных кислот.

Молекулярная формула УДХК — C₂₄H₄₀O₄, молярная масса — около 392,6 г/моль. Вещество представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде и хорошо — в этаноле. Именно высокая гидрофильность и низкая токсичность отличают УДХК от более липофильных жёлчных кислот, таких как литохолевая или дезоксихолевая.

¶Состав препарата

Помимо активного вещества, в состав капсул входят вспомогательные компоненты, обеспечивающие стабильность, сыпучесть и биодоступность:

• ядро капсулы — крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, повидон, натрия лаурилсульфат;
• оболочка капсулы — желатин, титана диоксид (E171), очищенная вода;
• для отдельных дозировок возможны красители, придающие оболочке характерный цвет.

Препарат выпускается в дозировках 250 мг и 500 мг. Капсулы 250 мг обычно имеют белый или почти белый цвет корпуса и крышечки; капсулы 500 мг могут отличаться оттенком. Точный перечень вспомогательных веществ указывается в разделе «Состав» официальной инструкции конкретной серии и может незначительно варьироваться.

¶Фармакологическое действие

Урсодезоксихолевая кислота действует по нескольким направлениям:

1. Замещение липофильных жёлчных кислот. При приёме внутрь УДХК встраивается в пул жёлчных кислот, вытесняя более токсичные соединения и снижая их повреждающее действие на мембраны гепатоцитов и холангиоцитов.
2. Снижение насыщения жёлчи холестерином. Уменьшается секреция холестерина в жёлчь и его всасывание в кишечнике, что способствует постепенному растворению холестериновых конкрементов.
3. Цитопротекторное и антихолестатическое действие. УДХК стабилизирует мембраны клеток, уменьшает концентрацию токсичных жёлчных кислот и стимулирует выведение жёлчи.
4. Иммуномодулирующий эффект. Снижается экспрессия антигенов HLA на гепатоцитах, что используется при аутоиммунных поражениях печени.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, Урсосан назначают при следующих состояниях:

¶Противопоказания

Препарат не применяют при:

• острых воспалительных процессах в желчном пузыре и жёлчных протоках;
• полной обтурации жёлчных протоков;
• рентгеноположительных (кальцинированных) камнях;
• нарушении сократительной функции желчного пузыря;
• тяжёлой печёночной и почечной недостаточности;
• повышенной чувствительности к компонентам.

При беременности применение допускается только по строгим показаниям под контролем врача; в период лактации препарат назначают с осторожностью.

¶Способ применения и дозы

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от заболевания, массы тела и возраста пациента. Ориентировочные схемы:

• растворение камней — 10 мг на 1 кг массы тела в сутки, курс от 6 до 24 месяцев;
• билиарный рефлюкс-гастрит — по 250 мг один раз в сутки перед сном, курс от 10 дней до 6 месяцев;
• первичный билиарный холангит — 10–15 мг/кг в сутки в несколько приёмов;
• муковисцидоз — до 20 мг/кг в сутки.

Капсулы принимают внутрь, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды. При однократном приёме — вечером перед сном; при дробном — во время еды.

¶Побочные эффекты

В большинстве случаев препарат переносится хорошо. Возможны:

• диарея или запор, тошнота, боль в правом подреберье;
• кальцинирование ранее некальцинированных камней;
• аллергические реакции, кожная сыпь;
• редко — повышение активности печёночных ферментов.

При появлении стойкой диареи дозу уменьшают или отменяют препарат.

¶Особые указания

Эффективность растворения камней контролируют с помощью ультразвукового исследования каждые 3–6 месяцев. Если через 6–12 месяцев размер конкрементов не уменьшается, лечение прекращают. После полного растворения камней рекомендуется продолжать приём ещё несколько месяцев для профилактики рецидива.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат хранят в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке. Отпускается по рецепту врача. Аналогами по действующему веществу являются другие препараты урсодезоксихолевой кислоты, выпускаемые под разными торговыми названиями.