Урсодезоксихолевая кислота в таблетках¶

Урсодезоксихолевая кислота — это гидрофильная вторичная жёлчная кислота, которая в виде таблеток применяется как лекарственное средство (гепатопротектор и холелитолитик). По химической природе представляет собой стероидное соединение, эпимер хенодезоксихолевой кислоты, присутствующее в небольших количествах в жёлчи человека. В медицине используется при заболеваниях печени и желчевыводящих путей, а также для растворения холестериновых камней. Международное непатентованное наименование — acidum ursodeoxycholicum (УДХК).

¶Общие сведения

Урсодезоксихолевая кислота впервые была выделена из жёлчи бурого медведя (лат. Ursus arctos), откуда и получила название. Позднее было установлено, что она образуется в организме человека и животных как продукт метаболизма кишечных бактерий. В чистом виде это белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде, растворимый в этаноле и хлороформе.

Таблетированные формы выпускаются в дозировках 150, 200, 250, 300 и 500 мг. Действующее вещество может фигурировать под торговыми наименованиями; распространённые формы — капсулы и таблетки, покрытые оболочкой.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект урсодезоксихолевой кислоты связан с несколькими механизмами:

• Замещение гидрофобных жёлчных кислот. При приёме внутрь УДХК встраивается в пул жёлчных кислот, вытесняя более токсичные липофильные соединения и снижая их повреждающее действие на мембраны гепатоцитов.
• Цитопротекция. Стабилизирует клеточные мембраны, уменьшает концентрацию токсичных жёлчных кислот внутри клетки.
• Холерез. Угнетает всасывание холестерина в кишечнике и снижает его секрецию в жёлчь, что уменьшает насыщение жёлчи холестерином.
• Иммуномодуляция. Влияет на экспрессию антигенов HLA на гепатоцитах, снижает продукцию провоспалительных цитокинов.
• Антиапоптотическое действие. Уменьшает гибель клеток печени.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, препарат назначают при следующих состояниях:

¶Противопоказания

• Острые воспалительные заболевания жёлчного пузыря и жёлчных протоков.
• Полная обтурация жёлчных протоков.
• Рентгеноконтрастные (кальцинированные) камни жёлчного пузыря.
• Нарушение сократительной способности жёлчного пузыря.
• Выраженная печёночная и почечная недостаточность.
• Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам.
• Детский возраст (для части показаний — до 3 лет).

¶Способ применения и дозы

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от заболевания и массы тела. Ориентировочные схемы:

• Растворение камней: 10 мг на 1 кг массы тела в сутки, курс от 6 месяцев до 2 лет; после растворения приём продолжают ещё несколько месяцев.
• Билиарный рефлюкс-гастрит: 250 мг в сутки перед сном, курс от 10 дней до 6 месяцев.
• Первичный билиарный цирроз: 10–15 мг/кг в сутки, при необходимости до 20 мг/кг.
• Хронические гепатиты: 10–15 мг/кг в сутки.

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды, во время или после еды. Суточную дозу обычно делят на 2–3 приёма.

¶Побочные действия

Препарат относится к относительно безопасным. Возможны:

• диарея или запор, тошнота, боль в эпигастрии;
• повышение активности печёночных ферментов (трансаминаз);
• аллергические реакции, кожная сыпь, зуд;
• при длительном приёме — кальцинирование камней.

При появлении стойкой диареи приём прекращают.

¶Особые указания

В первые месяцы терапии рекомендуется контроль биохимических показателей крови (АЛТ, АСТ, щелочная фосфатаза, ГГТП) каждые 4 недели, в дальнейшем — раз в 3 месяца. При растворении камней контроль ультразвукового исследования проводят каждые 6 месяцев. Препарат не применяют при беременности без строгих показаний; в период лактации решение принимает врач. Во время лечения следует исключить приём антацидов, содержащих алюминий, и некоторых других препаратов, снижающих всасывание УДХК.

¶Взаимодействие с другими лекарствами

Урсодезоксихолевая кислота может изменять всасывание некоторых препаратов в кишечнике. Антациды, колестирамин, колестипол и циклоспорин способны снижать её эффективность. Одновременный приём с гормональными контрацептивами и некоторыми гиполипидемическими средствами требует осторожности.

¶Условия хранения и отпуска

Хранят в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 3–4 года. Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное назначение и приём без консультации специалиста недопустимы, поскольку неправильная дозировка может привести к прогрессированию заболевания.

¶Примечание

Информация носит справочный характер и не заменяет консультацию врача. Перед применением необходимо ознакомиться с официальной инструкцией производителя конкретного препарата, так как состав вспомогательных веществ и дозировки могут различаться.