Урсодезоксихолевая кислота как лекарственное средство¶

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК, англ. ursodeoxycholic acid, UDCA) — это вторичная жёлчная кислота гидрофильного типа, которая в медицине применяется как гепатопротекторное средство. По химической структуре представляет собой стероидное соединение (производное холановой кислоты) с эмпирической формулой C₂₄H₄₀O₄ и молекулярной массой около 392,6 г/моль. Вещество содержится в небольших количествах в жёлчи человека и некоторых животных, а в промышленных масштабах его получают синтетически или полусинтетически из холевой кислоты. В фармакопее и клинической практике используется главным образом в форме капсул и таблеток, покрытых оболочкой.

¶История и происхождение

Урсодезоксихолевая кислота была впервые выделена в начале XX века из жёлчи бурого медведя (лат. Ursus arctos), откуда и получила своё название (лат. ursus — «медведь»). В традиционной медицине стран Восточной Азии медвежья жёлчь издавна применялась при заболеваниях печени и желчевыводящих путей. Научное изучение вещества активизировалось во второй половине XX века, когда были описаны его свойства снижать насыщенность жёлчи холестерином. С 1980-х годов УДХК вошла в клиническую практику как самостоятельный лекарственный препарат, а позднее была включена в перечни жизненно необходимых лекарственных средств ряда стран.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект урсодезоксихолевой кислоты связан с несколькими механизмами:

• Изменение состава жёлчи. УДХК замещает более липофильные и токсичные жёлчные кислоты в пуле, снижая индекс насыщения жёлчи холестерином и препятствуя образованию холестериновых камней.
• Цитопротекция. Вещество стабилизирует мембраны гепатоцитов и холангиоцитов, уменьшая повреждающее действие жёлчных кислот.
• Антихолестатическое действие. УДХК стимулирует выведение жёлчи и снижает её застой.
• Иммуномодулирующий и антиапоптотический эффекты. Отмечается влияние на клеточные сигнальные пути, что используется при аутоиммунных поражениях печени.

¶Применение

Основные показания к назначению препаратов урсодезоксихолевой кислоты:

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от массы тела и диагноза; при растворении камней лечение может длиться от нескольких месяцев до двух лет. Препарат выпускается в капсулах по 250 мг и в других дозировках; распространены упаковки по 50, 100 и более капсул.

¶Формы выпуска и обращение

УДХК производится многими фармацевтическими компаниями под различными торговыми наименованиями. На территории России зарегистрированы как оригинальные, так и воспроизведённые (дженерические) препараты. Лекарство отпускается по рецепту врача. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции производителя.

Приобретение препаратов, содержащих урсодезоксихолевую кислоту, в аптечной сети предполагает наличие рецепта. В крупных городах, включая Новосибирск, такие средства представлены в аптеках различных сетей; информация о наличии конкретных упаковок и количестве капсул уточняется непосредственно в аптечных организациях, поскольку ассортимент и цены изменяются. Самостоятельный выбор дозировки и длительности курса без консультации специалиста не рекомендуется: показания к применению, противопоказания и совместимость с другими лекарствами определяет врач.

¶Безопасность и побочные эффекты

Урсодезоксихолевая кислота относится к препаратам с относительно благоприятным профилем безопасности. Возможные нежелательные реакции:

• диарея, тошнота, боли в животе;
• повышение активности печёночных ферментов в редких случаях;
• аллергические реакции.

Противопоказания включают острые воспалительные заболевания жёлчного пузыря и желчевыводящих путей, полную обтурацию жёлчных протоков, кальцифицированные камни, выраженную печёночную и почечную недостаточность, индивидуальную непереносимость. При беременности и в период лактации применение возможно только по назначению и под контролем врача.

¶Правовой и регуляторный статус

В России урсодезоксихолевая кислота включена в государственный реестр лекарственных средств и в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что подразумевает государственное регулирование цен на соответствующие позиции. Отпуск из аптек производится по рецепту. Продажа и реклама лекарственных средств регулируются законодательством о рекламе и об обращении лекарственных средств; дистанционная торговля рецептурными препаратами допускается только через специально аккредитованные площадки при наличии рецепта в электронной форме.

¶Значение

Урсодезоксихолевая кислота остаётся одним из немногих препаратов, способных консервативно растворять холестериновые камни и замедлять прогрессирование первичного билиарного холангита. Она широко изучается в клинических исследованиях при других заболеваниях печени, включая неалкогольную жировую болезнь, и входит в клинические рекомендации ряда медицинских сообществ. Доступность препарата в аптечной сети и его включение в перечни льготного обеспечения определяют его практическую значимость для пациентов с хроническими заболеваниями гепатобилиарной системы.