Умифеновир как противовирусный препарат¶

Умифеновир — противовирусный препарат широкого спектра действия, синтезированный в СССР в 1970-х годах. Относится к классу производных индолкарбоновой кислоты (этиловый эфир 6-бром-5-гидрокси-1-метил-4-диметиламинометил-2-фенилтиометилиндол-3-карбоновой кислоты). Выпускается в форме капсул, таблеток и суспензии под торговыми наименованиями «Арбидол», «Арпефлю», «Иммустат» и другими. В России включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов; применяется при гриппе, ОРВИ и ряде других вирусных инфекций.

¶История создания

Умифеновир был разработан в 1974 году в Институте медицинской радиологии АМН СССР группой химиков под руководством Михаила Гурвича. Соединение синтезировали в рамках поиска интерфероногенных веществ среди производных индола. Первоначально препарат рассматривался как иммуномодулятор, а противовирусные свойства были выявлены позже.

В 1988 году умифеновир прошёл государственные испытания и был разрешён к медицинскому применению в СССР. С 1992 года выпускается компанией «Фармстандарт» под брендом «Арбидол». В 2000-х годах препарат получил широкую известность в России как средство профилактики и лечения гриппа, особенно в период сезонных эпидемий. В Китае с 2006 года зарегистрирован под названием Arbidol для лечения гепатита C и гриппа.

¶Механизм действия

Согласно данным производителя и ряда научных публикаций, умифеновир действует по нескольким направлениям:

• Ингибирование слияния вируса с мембраной клетки. Препарат препятствует проникновению вируса в клетку, взаимодействуя с гемагглютинином вирусной оболочки и блокируя конформационные изменения, необходимые для слияния.
• Подавление репликации. Умифеновир влияет на синтез вирусных РНК и белков на ранних стадиях инфекции.
• Индукция интерферона. Препарат стимулирует выработку эндогенного интерферона и усиливает фагоцитарную активность макрофагов.
• Иммуномодулирующее действие. Отмечается повышение функциональной активности Т-лимфоцитов и естественных киллеров.

Механизм действия остаётся предметом научных дискуссий: часть исследователей указывает на недостаточную воспроизводимость результатов в независимых лабораториях.

¶Спектр активности

Умифеновир проявляет активность in vitro в отношении:

Данные о клинической эффективности при большинстве этих инфекций ограничены, а результаты рандомизированных исследований противоречивы.

¶Применение

В России умифеновир зарегистрирован для:

• профилактики и лечения гриппа A и B, ОРВИ у взрослых и детей с 2 лет;
• комплексной терапии бронхита и пневмонии вирусной этиологии;
• профилактики после контакта с больными;
• в составе комплексной терапии хронического бронхита, герпеса, кишечных инфекций.

Схема приёма: взрослым — по 200 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней при лечении; для профилактики — 200 мг 2 раза в неделю в течение 3–4 недель. Детям дозировка рассчитывается по возрасту.

¶Критика и дискуссии

Эффективность умифеновира является предметом активной полемики в медицинском сообществе.

Аргументы сторонников:

• препарат включён в методические рекомендации Минздрава РФ по лечению ОРВИ;
• ряд российских исследований демонстрирует сокращение длительности заболевания и снижение частоты осложнений;
• препарат имеет благоприятный профиль безопасности.

Аргументы критиков:

• большинство исследований проведено в России и имеет методологические ограничения (открытый дизайн, малые выборки);
• крупные независимые метаанализы (например, Кокрейновское сотрудничество) не подтвердили клиническую эффективность;
• Всемирная организация здравоохранения не включает умифеновир в рекомендации по лечению гриппа;
• в США и странах ЕС препарат не зарегистрирован.

В 2017 году ВОЗ исключила умифеновир из списка основных лекарственных средств. В 2020 году на фоне пандемии COVID-19 интерес к препарату возрос, однако крупные клинические испытания не показали значимого эффекта при коронавирусной инфекции.

¶Побочные эффекты и безопасность

Умифеновир относится к низкотоксичным соединениям. Возможные нежелательные реакции:

• аллергические реакции (кожная сыпь, зуд);
• диспептические явления (тошнота, снижение аппетита);
• головная боль, головокружение;
• повышение активности печёночных ферментов (редко).

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости, детям до 2 лет (для некоторых форм), при беременности и в период лактации (с осторожностью). Данных о тератогенности нет.

¶Правовой статус

Умифеновир зарегистрирован в России, Китае, Казахстане, Белоруссии, Узбекистане и ряде других стран постсоветского пространства. В США, странах Европейского союза и Японии препарат не одобрен к применению. В 2020 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) не выдало разрешение на использование умифеновира для лечения COVID-19.

¶Ссылки и источники

Информация о препарате содержится в инструкциях производителей, государственном реестре лекарственных средств РФ, публикациях в рецензируемых журналах (в том числе Cochrane Database of Systematic Reviews) и методических рекомендациях Минздрава России.