Циклодол как противопаркинсонический препарат¶

Циклодол — лекарственное средство из группы центральных холинолитиков (м-холиноблокаторов центрального действия), применяемое главным образом для коррекции экстрапирамидных нарушений. Действующее вещество — тригексифенидил (тригексифенидила гидрохлорид). Препарат выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и известен также под международным непатентованным наименованием «тригексифенидил»; в зарубежной практике распространены торговые названия «Артан», «Паркопан», «Бензгексид».

¶История и происхождение

Тригексифенидил был синтезирован в середине XX века в ходе поиска средств, способных уменьшать симптомы паркинсонизма. До появления леводопы центральные холинолитики, включая циклодол, оставались основным классом препаратов для symptomatic-терапии дрожательного паралича. После внедрения леводопы в клиническую практику в конце 1960-х — начале 1970-х годов роль циклодола сместилась: его стали применять преимущественно как дополнение к дофаминергической терапии и для контроля лекарственно-индуцированных экстрапирамидных расстройств. В СССР и России препарат получил широкое распространение именно под названием «циклодол».

¶Фармакологическое действие

Механизм действия связан с блокадой м-холинорецепторов в центральной нервной системе. При паркинсонизме наблюдается дисбаланс между дофаминергической и холинергической системами: снижение дофаминовой активности в базальных ганглиях сопровождается относительным усилением холинергической передачи. Блокада центральных холинорецепторов частично восстанавливает этот баланс, что уменьшает тремор, ригидность и в меньшей степени — гипокинезию.

Помимо центрального, препарат оказывает периферическое холинолитическое действие, что определяет значительную часть его побочных эффектов. Он хорошо всасывается при приёме внутрь, достигает максимума концентрации в плазме через несколько часов, проникает через гематоэнцефалический барьер и выводится преимущественно почками.

¶Показания к применению

Основные показания включают:

• болезнь Паркинсона и вторичный (симптоматический) паркинсонизм;
• экстрапирамидные нарушения, вызванные приёмом антипсихотиков (нейролептиков) — так называемый лекарственный паркинсонизм;
• некоторые формы мышечной дистонии и спастичности (в составе комплексной терапии).

При болезни Паркинсона циклодол чаще используется на ранних стадиях или как вспомогательное средство, поскольку его влияние на гипокинезию ограничено, а эффективность уступает препаратам леводопы.

¶Режим дозирования

Дозу подбирают индивидуально, начиная с минимальной и постепенно увеличивая её до достижения эффекта или появления побочных реакций. Обычно препарат принимают после еды. При отмене дозу снижают постепенно, так как резкое прекращение приёма может вызвать обострение симптомов. Точные схемы определяет врач с учётом возраста, состояния пациента и сопутствующей терапии; лицам пожилого возраста препарат назначают с осторожностью из-за повышенного риска нарушений памяти и спутанности сознания.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций широк и обусловлен как центральным, так и периферическим холинолитическим действием:

Особую настороженность вызывают психические нарушения у пожилых пациентов, а также риск падений из-за головокружения и нарушений зрения.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при закрытоугольной глазукоме, аденоме предстательной железы с задержкой мочеиспускания, стенозирующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта, выраженных нарушениях функции печени и почек, а также при повышенной индивидуальной чувствительности. Осторожность требуется при сердечно-сосудистых заболеваниях, эпилепсии и в пожилом возрасте.

Циклодол усиливает действие других холинолитиков и некоторых психотропных средств; одновременный приём с ними повышает риск токсических реакций. Сочетание с алкоголем не рекомендуется.

¶Немедицинское употребление и правовой статус

Тригексифенидил способен вызывать эйфорию и галлюцинации, что привело к его немедицинскому употреблению в качестве психоактивного вещества, особенно в сочетании с другими препаратами. Большие дозы вызывают делирий, психомоторное возбуждение и опасные для жизни состояния. В ряде стран, включая Россию, циклодол отнесён к рецептурным препаратам, а его оборот контролируется; бесконтрольный приём рассматривается как злоупотребление и может приводить к тяжёлым отравлениям.

¶Место в современной терапии

С появлением более эффективных и безопасных дофаминергических средств значение циклодола в лечении болезни Паркинсона снизилось. Тем не менее он сохраняет роль в коррекции нейролептических экстрапирамидных расстройств, где остаётся одним из доступных и недорогих средств. Выбор между циклодолом и другими центральными холинолитиками определяется переносимостью и профилем побочных эффектов у конкретного пациента.