Целекоксиб-ВЕРТЕКС — нестероидный противовоспалительный препарат¶

Целекоксиб-ВЕРТЕКС — российский лекарственный препарат на основе целекоксиба, относящийся к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и подклассу селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Выпускается в форме капсул для приёма внутрь и применяется преимущественно для symptomatic-терапии воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болью. Производится фармацевтической компанией «ВЕРТЕКС» (Россия) как воспроизведённый (дженериковый) препарат по отношению к оригинальному целекоксибу.

¶Общие сведения

Действующее вещество — целекоксиб, международное непатентованное наименование (МНН) Celecoxib. Торговое наименование «Целекоксиб-ВЕРТЕКС» построено по стандартной для российского рынка схеме «МНН + производитель». Препарат зарегистрирован в Российской Федерации и отпускается по рецепту врача (рецептурный отпуск). Относится к фармакотерапевтической группе «Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства».

Целекоксиб был разработан в 1990-х годах как представитель нового поколения НПВС — так называемых коксибов, избирательно блокирующих ЦОГ-2. Оригинальный препарат выпускался под торговым наименованием «Целебрекс». После истечения патентной защиты появились многочисленные дженерики, в том числе российского производства.

¶Механизм действия

Целекоксиб селективно ингибирует фермент циклооксигеназу-2, который участвует в синтезе простагландинов — медиаторов воспаления, боли и лихорадки. В отличие от неселективных НПВС (например, ибупрофена, диклофенака), он в терапевтических концентрациях слабо влияет на ЦОГ-1 — фермент, отвечающий за защиту слизистой оболочки желудка и регуляцию агрегации тромбоцитов. Именно с этим связывают более низкий риск повреждения желудочно-кишечного тракта по сравнению с классическими НПВС.

Анальгетический, противовоспалительный и жаропонижающий эффекты обусловлены снижением концентрации простагландинов в очаге воспаления и в центральной нервной системе.

¶Показания к применению

Стандартные показания для препаратов целекоксиба включают:

• остеоартроз (гонартроз, коксартроз и другие локализации);
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• болевой синдром при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника.

В отдельных случаях целекоксиб назначают при острой боли и первичной дисменорее. Решение о применении принимает врач с учётом соотношения пользы и риска.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к целекоксибу, сульфонамидам или другим компонентам препарата;
• состояния после аортокоронарного шунтирования;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• выраженные нарушения функции печени;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• беременность (особенно III триместр) и период грудного вскармливания.

С осторожностью препарат применяют при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, нарушениях функции почек, а также у пациентов пожилого возраста. Как и другие коксибы, целекоксиб может повышать риск тромботических сердечно-сосудистых осложнений при длительном приёме в высоких дозах, что требует врачебного контроля.

¶Формы выпуска и дозирование

«Целекоксиб-ВЕРТЕКС» выпускается в виде капсул, чаще всего в дозировках 100 и 200 мг. Точные дозировки и схема приёма определяются инструкцией по медицинскому применению и назначением врача. Обычно препарат принимают внутрь независимо от приёма пищи, кратность приёма — один-два раза в сутки. Длительность терапии зависит от заболевания и переносимости.

¶Фармакокинетика

Целекоксиб хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в плазме крови примерно через 2–3 часа после приёма. Метаболизируется преимущественно в печени с участием фермента CYP2C9 системы цитохрома P450. Выводится в виде метаболитов главным образом с калом и в меньшей степени с мочой. Период полувыведения составляет около 8–12 часов. Эти характеристики лежат в основе лекарственных взаимодействий: препараты, влияющие на CYP2C9, могут изменять концентрацию целекоксиба в крови.

¶Место среди НПВС

Целекоксиб занимает нишу селективных НПВС, которые назначают пациентам с риском гастротоксических осложнений. По обезболивающей и противовоспалительной активности он сопоставим с неселективными НПВС, но реже вызывает эрозивно-язвенные поражения верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Вместе с тем селективность не устраняет полностью риск побочных эффектов, включая сердечно-сосудистые события, поэтому выбор препарата остаётся индивидуальным.

¶Производитель и рынок

Компания «ВЕРТЕКС» — российский производитель дженериков, выпускающий широкий спектр препаратов, в том числе в форме капсул и таблеток. Наличие отечественного аналога целекоксиба расширяет доступность терапии и снижает стоимость лечения для пациентов в рамках программы импортозамещения в фармацевтике. Препарат входит в перечень воспроизведённых лекарственных средств, обращающихся на российском рынке.

¶Безопасность и контроль

Применение «Целекоксиб-ВЕРТЕКС» требует соблюдения стандартных мер предосторожности, характерных для всего класса коксибов: оценка сердечно-сосудистого и гастроинтестинального риска до начала терапии, использование минимально эффективной дозы и минимально возможного курса, контроль артериального давления и функции печени при длительном приёме. Не рекомендуется одновременный приём с другими НПВС. Перед началом лечения необходима консультация врача; самолечение недопустимо.