Целебрекс 200 мг: инструкция по применению¶

Целебрекс — торговое наименование лекарственного препарата на основе целекоксиба, селективного ингибитора циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Выпускается в форме капсул по 100 и 200 мг; дозировка 200 мг применяется у взрослых при болевом синдроме, воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов. Отпускается по рецепту врача.

¶Действующее вещество и механизм действия

Активное вещество — целекоксиб, нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы коксибов. В отличие от неселективных НПВС, он преимущественно блокирует ЦОГ-2 — фермент, участвующий в синтезе простагландинов в очаге воспаления, и в меньшей степени влияет на ЦОГ-1, отвечающую за защиту слизистой желудка и агрегацию тромбоцитов. Это снижает риск эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта по сравнению с классическими НПВС, однако не устраняет его полностью.

Препарат оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. После приёма внутрь максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2–3 часа; приём пищи замедляет всасывание. Метаболизируется в печени преимущественно с участием фермента CYP2C9.

¶Показания к применению

Капсулы 200 мг назначают при:

• остеоартрозе и ревматоидном артрите — для уменьшения боли и воспаления;
• анкилозирующем спондилите;
• острых болях (после операций, травм, при зубной боли);
• первичной дисменорее;
• ювенильном идиопатическом артрите у детей с определённой массы тела (по отдельным схемам).

¶Режим дозирования

Дозировка зависит от заболевания и индивидуальной переносимости.

Максимальная суточная доза для взрослых при длительном приёме — 400 мг. Капсулы принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая водой. При необходимости краткосрочного обезболивания возможен однократный приём 200 мг.

¶Противопоказания

Препарат не применяют при:

• повышенной чувствительности к целекоксибу, сульфонамидам или другим компонентам;
• известной аллергии на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВС;
• состоянии после аортокоронарного шунтирования;
• тяжёлой сердечной недостаточности, неконтролируемой артериальной гипертензии;
• язвенной болезни в обострении, желудочно-кишечных кровотечениях;
• тяжёлых нарушениях функции печени и почек;
• беременности (особенно в III триместре) и в период грудного вскармливания.

С осторожностью назначают пожилым пациентам, при наличии сердечно-сосудистых факторов риска, сахарного диабета, отёков.

¶Особые указания и предостережения

Целекоксиб, как и другие НПВС, повышает риск тромбозов, инфаркта миокарда и инсульта, особенно при длительном приёме в высоких дозах. Пациентам с ишемической болезнью сердца, перенесённым инсультом или с факторами риска препарат назначают только после оценки соотношения пользы и риска.

Возможны задержка жидкости, повышение артериального давления, отёки. Рекомендуется контроль давления и функции печени при продолжительной терапии. Одновременный приём с антикоагулянтами (варфарин) требует контроля свёртываемости, с ингибиторами АПФ и диуретиками — контроля функции почек.

Не следует сочетать с другими НПВС. Алкоголь усиливает риск поражения желудочно-кишечного тракта.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: диспепсия, тошнота, диарея, боль в животе, головная боль, головокружение, бессонница, кожная сыпь. Реже возникают отёки, повышение давления, обострение язвенной болезни, нарушения функции печени. В единичных случаях возможны серьёзные реакции — желудочно-кишечные кровотечения, аллергические реакции, включая ангионевротический отёк.

¶Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов, тошнота, боль в животе, сонливость. Специфического антидота нет; проводится симптоматическая терапия, при необходимости — промывание желудка, приём сорбентов.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Целекоксиб повышает концентрацию лития и может усиливать действие варфарина. Флуконазол, ингибирующий CYP2C9, увеличивает уровень целекоксиба в крови. Диуретики и гипотензивные средства могут терять эффективность. Антациды снижают скорость всасывания.

¶Условия хранения и отпуска

Хранят при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке. Отпускается по рецепту. Самостоятельное назначение и изменение дозы недопустимо — режим приёма определяет врач с учётом диагноза, сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.