Цефтриаксон: кратность введения¶

Цефтриаксон — антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы цефалоспоринов III поколения, применяемый для лечения множества бактериальных инфекций. Ключевая фармакокинетическая особенность цефтриаксона — длительный период полувыведения (около 6–9 часов у взрослых), что позволяет вводить его один или два раза в сутки в большинстве клинических ситуаций. Именно этот параметр определяет кратность инъекций и отличает препарат от большинства других цефалоспоринов, требующих более частого введения.

¶Фармакокинетическая основа

Цефтриаксон связывается с белками плазмы крови на 85–95 %, что обеспечивает его медленное высвобождение и длительную циркуляцию. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–3 часа после внутримышечного введения и практически сразу — после внутривенного. Период полувыведения у взрослых составляет 6–9 часов, у детей — от 4 до 6,5 часов, у новорождённых — до 19 часов. Благодаря этому терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 24 часов после однократной инъекции, что и обосновывает режим введения один раз в сутки.

Препарат хорошо проникает в ткани и биологические жидкости: спинномозговую жидкость, жёлчь, мочу, мокроту, плевральную и синовиальную жидкости. Это делает его эффективным при инфекциях центральной нервной системы, мочевыводящих путей, дыхательной системы и других локализаций.

¶Стандартные режимы дозирования

Кратность введения цефтриаксона зависит от тяжести инфекции, локализации процесса, возраста пациента и функции почек. Общие принципы таковы:

Для большинства внебольничных инфекций средней тяжести — пневмонии, пиелонефрита, инфекций кожи и мягких тканей — достаточно однократного введения 1–2 г в сутки. При тяжёлых состояниях, таких как сепсис, менингит или госпитальные пневмонии, суточную дозу делят на два введения для поддержания более стабильной концентрации.

¶Внутримышечное и внутривенное введение

Способ введения также влияет на практику применения. Внутримышечные инъекции выполняют с использованием лидокаина (обычно 1 % раствора) для уменьшения болезненности; такая инъекция делается один раз в сутки. Внутривенное введение может быть струйным (медленно, в течение 2–4 минут) или капельным (в течение 30 минут). При внутривенном пути также чаще всего достаточно одного введения в сутки, кроме случаев, требующих высокой постоянной концентрации.

Внутримышечное введение предпочтительно в амбулаторных условиях, внутривенное — в стационаре при тяжёлых инфекциях.

¶Коррекция при почечной и печёночной недостаточности

При нарушении функции почек умеренной степени (клиренс креатинина выше 10 мл/мин) коррекция дозы обычно не требуется — цефтриаксон выводится как почками, так и через печень. При тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г. При одновременном нарушении функций почек и печени рекомендуется контроль концентрации препарата в плазме.

¶Продолжительность курса

Кратность введения — не единственный параметр; важна и длительность терапии. Стандартный курс при большинстве инфекций составляет 7–14 дней. При неосложнённой гонорее достаточно однократной инъекции. При менингите курс может достигать 10–14 дней и более. При остеомиелите и эндокардите лечение продолжается неделями. Прекращение курса раньше срока повышает риск рецидива и формирования резистентности бактерий.

¶Особые указания

Цефтриаксон несовместим с растворами, содержащими кальций (например, раствором Рингера, парентеральным питанием с кальцием), — возможно образование нерастворимых осадков. У новорождённых с гипербилирубинемией препарат применяют с осторожностью. Не рекомендуется одновременное применение с алкоголем. При длительной терапии показан контроль картины крови и функции печени.

Препарат отпускается по рецепту; самостоятельное изменение кратности или дозы недопустимо.