Троксевазин и его действующее вещество¶

Троксевазин — торговое название лекарственного препарата (оригинальный бренд группы Bayer), действующим веществом которого является троксерутин. Препарат относится к группе ангиопротекторов и венотонизирующих средств, применяется преимущественно в флебологии для уменьшения отёков, боли и тяжести в ногах при хронической венозной недостаточности. Выпускается в форме капсул для приёма внутрь и геля для наружного применения.

¶Действующее вещество

Активное вещество препарата — троксерутин (международное непатентованное наименование, МНН). Это полусинтетическое производное рутина (витамина P) — флавоноидного гликозида, получаемого из растительного сырья. Химически троксерутин представляет собой тригидроксиэтилированный рутозид; эмпирическая формула C₃₃H₄₂O₁₆, молекулярная масса около 742 г/моль.

В отличие от природного рутина троксерутин лучше растворим в воде и липидах, что улучшает его всасывание и проникновение в ткани, в том числе через кожу при наружном нанесении. Именно троксерутин обеспечивает фармакологическое действие препарата; вспомогательные компоненты (в капсулах — магния стеарат, лактоза и др.; в геле — карбомер, триэтаноламин, вода) служат для формирования лекарственной формы.

¶Механизм действия

Троксерутин относится к ангиопротекторам. Его основные эффекты:

• Венотонизирующее действие — повышение тонуса стенок вен, снижение растяжимости венозной стенки.
• Уменьшение проницаемости капилляров — снижение выхода плазмы и форменных элементов в межклеточное пространство, что уменьшает отёк.
• Антиэкссудативное и противоотёчное действие — за счёт укрепления сосудистой стенки.
• Антиоксидантные свойства — нейтрализация свободных радикалов, торможение перекисного окисления липидов.
• Улучшение микроциркуляции — снижение агрегации тромбоцитов и вязкости крови, уменьшение адгезии лейкоцитов к эндотелию.

Молекулярной основой действия считается ингибирование гиалуронидазы — фермента, разрушающего гиалуроновую кислоту межклеточного матрикса сосудистой стенки. Подавление этого фермента препятствует разрыхлению стенки капилляров и снижает их проницаемость. Кроме того, троксерутин влияет на метаболизм арахидоновой кислоты и уменьшает образование медиаторов воспаления.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь троксерутин всасывается преимущественно в тонкой кишке. Биодоступность относительно невысока; максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 часа. Вещество связывается с белками плазмы, накапливается в эндотелии сосудов и в венозной стенке. Метаболизируется в печени, выводится главным образом с желчью и частично почками. При наружном применении гель обеспечивает местное проникновение в кожу и подкожную клетчатку, системная абсорбция незначительна.

¶Показания к применению

Препарат применяется при:

• хронической венозной недостаточности (тяжесть, боль, отёк, судороги в ногах);
• варикозном расширении вен;
• трофических нарушениях и поверхностных тромбофлебитах;
• посттравматических и послеоперационных отёках и гематомах;
• диабетической ретинопатии (в составе комплексной терапии, преимущественно в виде капсул);
• геморроидальных нарушениях (как симптоматическое средство).

Гель чаще используют местно при отёках, ушибах и воспалении вен; капсулы — при системных проявлениях венозной недостаточности.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат обычно хорошо переносится. Возможны аллергические реакции, кожная сыпь, зуд, крапивница; при приёме внутрь — диспептические явления (тошнота, изжога), головная боль. Редко отмечаются более серьёзные реакции гиперчувствительности.

Противопоказания: повышенная чувствительность к троксерутину или компонентам формы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (для пероральной формы), хронический гастрит в обострении, первый триместр беременности. Гель не наносят на повреждённую кожу и открытые раны. При беременности и в период лактации применение возможно только по назначению врача.

¶Лекарственные формы и аналоги

Троксевазин выпускается в виде:

• капсул по 300 мг троксерутина;
• геля 2% для наружного применения (в тубе 40 г).

Троксерутин как действующее вещество входит и в другие препараты-дженерики под различными торговыми названиями. Существуют также комбинированные средства, где троксерутин сочетается с другими компонентами. Близким по действию, но иным по составу является диосмин (входит в препараты на основе флавоноидов), а также растительные венотоники на основе экстракта конского каштана.

¶История и значение

Троксерутин был синтезирован в середине XX века в рамках исследований производных рутина, направленных на улучшение его биодоступности. Препарат под брендом «Троксевазин» получил широкое распространение в клинической практике в Европе и России начиная с 1970–1980-х годов. Благодаря сочетанию пероральной и местной форм он стал одним из наиболее узнаваемых средств для симптоматического лечения венозных нарушений.

Следует учитывать, что троксерутин относится к средствам симптоматической терапии: он уменьшает отёк, боль и тяжесть в ногах, но не устраняет причину варикозной болезни. При выраженной венозной патологии применяется в комплексе с компрессионной терапией, изменением образа жизни и, при необходимости, хирургическим лечением. Данные клинических исследований эффективности троксерутина неоднородны: часть работ подтверждает уменьшение отёка и симптомов, другие указывают на ограниченную доказательную базу, что отражено в ряде обзоров.