Тразодил как лекарственный препарат¶

Тразодил — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества тразодона, относящегося к группе антидепрессантов. Тразодон является производным триазолопиридина и по механизму действия занимает промежуточное положение между селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и антагонистами серотониновых рецепторов. Препарат применяется преимущественно при депрессивных расстройствах, сопровождающихся нарушениями сна и тревожностью.

¶Общие сведения

Тразодон был синтезирован в Италии в компании Angelini в 1960-х годах и впервые одобрен для клинического применения в 1981 году. Международное непатентованное наименование — тразодон; торговые названия включают Тразодил, Триттико, Дезирел и другие. Выпускается в форме таблеток и капсул с различной дозировкой — обычно от 25 до 150 мг.

По классификации АТХ препарат относится к группе N06AX05 — «Прочие антидепрессанты». В ряде стран отпускается по рецепту врача.

¶Механизм действия

Тразодон блокирует серотониновые рецепторы подтипа 5-HT2A и 5-HT2C, а также частично ингибирует обратный захват серотонина. Дополнительно он проявляет антагонизм к α1-адренорецепторам и H1-гистаминовым рецепторам, что объясняет часть его побочных эффектов, в частности седативное действие и ортостатическую гипотензию.

В отличие от многих антидепрессантов, тразодон незначительно влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Именно сочетание серотонинергического и адреноблокирующего действия определяет его клинический профиль: умеренный антидепрессивный эффект с выраженным седативным компонентом.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению тразодона:

• депрессивные эпизоды лёгкой и средней степени тяжести;
• тревожно-депрессивные расстройства;
• нарушения сна, связанные с депрессией;
• в отдельных случаях — хроническая бессонница (в низких дозах, вне официальных показаний).

В ряде стран препарат применяется также при посттравматическом стрессовом расстройстве и некоторых формах тревожных нарушений. Назначение производится только врачом после оценки состояния пациента.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

Серьёзным, хотя и редким, осложнением считается приапизм — патологическая длительная эрекция, требующая неотложной медицинской помощи. При появлении этого симптома приём препарата прекращают и немедленно обращаются к врачу.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам, одновременный приём ингибиторов МАО, период острой фазы инфаркта миокарда, выраженные нарушения функции печени. С осторожностью назначают при эпилепсии, глаукоме, гипертрофии предстательной железы.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Тразодон метаболизируется в печени преимущественно ферментом CYP3A4. Это определяет ряд значимых взаимодействий:

• ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, ритонавир) повышают концентрацию тразодона в крови;
• индукторы CYP3A4 (карбамазепин, рифампицин) снижают его эффективность;
• совместный приём с другими серотонинергическими средствами увеличивает риск серотонинового синдрома;
• сочетание с алкоголем усиливает седативное действие.

Пациентам следует сообщать врачу обо всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные и растительные средства.

¶Особенности применения

Тразодон обычно принимают после еды, начиная с минимальной дозы с постепенным её повышением. Терапевтический эффект при депрессии развивается постепенно, в течение двух–четырёх недель. При приёме на ночь препарат часто используется как средство, улучшающее сон.

Отмена препарата должна проводиться постепенно во избежание синдрома отмены, который может проявляться раздражительностью, бессонницей, тошнотой и головной болью.

¶Правовой статус и доступность

В России и большинстве стран СНГ тразодон включён в перечень рецептурных препаратов. Он не относится к наркотическим или психотропным средствам, подлежащим особому учёту, однако самостоятельное применение без назначения врача недопустимо. В некоторых юрисдикциях существуют ограничения на выписывание препарата определённым категориям пациентов.

¶Место в клинической практике

Тразодон не является препаратом первой линии при тяжёлых депрессиях, уступая по эффективности ряду современных антидепрессантов. Однако его седативные свойства и относительно мягкий профиль переносимости делают его востребованным при сочетании депрессии с бессонницей, а также у пациентов, плохо переносящих другие препараты. В психиатрической практике он рассматривается как один из вариантов индивидуализированной терапии.