Трапексон — препарат для лечения остеопороза¶

Трапексон — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества денасумаба, применяемого для лечения остеопороза у женщин в постменопаузе. Препарат относится к классу моноклональных антител и действует как ингибитор белка склеростина, что приводит к усилению костеобразования. Выпускается в виде раствора для подкожного введения.

¶Действующее вещество и механизм действия

Действующим веществом трапексона является денасумаб — полностью человеческое моноклональное антитело (иммуноглобулин G2), которое связывается со склеростином и нейтрализует его активность.

Склеростин — это белок, вырабатываемый остеоцитами, который подавляет дифференцировку и активность остеобластов (клеток, формирующих костную ткань). Повышенный уровень склеростина ведёт к снижению костеобразования. Блокируя склеростин, денасумаб снимает это торможение, что ускоряет созревание остеобластов, увеличивает их число и активность, а также снижает образование остеокластов — клеток, разрушающих кость.

Таким образом, в отличие от большинства антиостеопоротических средств, которые преимущественно замедляют костную резорбцию (разрушение), денасумаб действует анаболически — стимулирует формирование новой костной ткани.

¶Показания к применению

Основное показание — лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с высоким риском переломов. К таким пациентам относят женщин:

• с переломом в анамнезе, вызванным остеопорозом;
• с диагностированными множественными факторами риска переломов;
• у которых предшествующая терапия другими препаратами оказалась неэффективной или непереносимой.

В ряде стран препарат также рассматривается для лечения остеопороза у мужчин и при глюкокортикоид-индуцированном остеопорозе, однако эти показания могут иметь ограничения в зависимости от национальных регуляторных решений.

¶Способ применения и дозировка

Препарат вводится подкожно. Стандартная схема — 60 мг один раз в шесть месяцев. Инъекция выполняется в область живота, бедра или плеча. Введение может проводиться медицинским работником; в некоторых странах допускается самостоятельное введение пациентом после соответствующего обучения.

Перед началом терапии рекомендуется оценить уровень кальция в крови и обеспечить адекватное поступление кальция и витамина D, поскольку денасумаб может вызывать гипокальциемию.

¶История разработки и регистрация

Денасумаб был разработан компанией Amgen. Регистрационное одобрение в США Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) препарат получил в 2010 году под торговым наименованием Prolia. В Европейском союзе одобрение Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA) последовало также в 2010 году.

Торговое наименование «Трапексон» используется преимущественно на рынках ряда стран СНГ и Восточной Европы, где препарат зарегистрирован как биосимиляр или самостоятельный бренд денасумаба. Регистрационные удостоверения выдаются национальными регуляторными органами, поэтому точные сроки и условия регистрации варьируются по странам.

¶Эффективность

В клинических исследованиях денасумаб продемонстрировал снижение риска вертебральных (позвоночных) переломов примерно на 68 % и невертебральных переломов — примерно на 20 % по сравнению с плацебо у женщин в постменопаузе с остеопорозом. Также отмечалось существенное повышение минеральной плотности костной ткани в поясничном отделе позвоночника и шейке бедра.

Эффект носит обратимый характер: после прекращения терапии прирост костной массы постепенно утрачивается, а риск переломов может возрастать. Поэтому после отмены денасумаба обычно назначают препараты другой группы (например, бисфосфонаты) для сохранения достигнутого результата.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частые нежелательные реакции:

• боль в спине, конечностях и мышцах;
• гиперхолестеринемия;
• инфекции мочевыводящих путей;
• назофарингит.

Более редкие, но серьёзные осложнения:

• гипокальциемия, особенно у пациентов с нарушением функции почек;
• остеонекроз челюсти (наблюдался редко, преимущественно при сопутствующей терапии);
• атипичные переломы бедренной кости (единичные сообщения);
• реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь и ангионевротический отёк.

Препарат противопоказан при гипокальциемии и при беременности. Применение при тяжёлой почечной недостаточности требует осторожности.

¶Место в терапии остеопороза

Трапексон относится к группе анаболических средств для лечения остеопороза наряду с терипаратидом и абалопаратидом. Его ключевое преимущество — удобный режим дозирования (одна инъекция раз в полгода) и выраженное влияние на костеобразование.

Ограничения связаны с высокой стоимостью, обратимостью эффекта после отмены и необходимостью последующей поддерживающей терапии. В клинических рекомендациях денасумаб обычно позиционируется как препарат первой или второй линии для пациентов с высоким и очень высоким риском переломов.

¶Правовой статус

В большинстве стран трапексон (денасумаб) отпускается по рецепту врача. Самостоятельное назначение и применение без медицинского контроля не допускается. Конкретные условия обращения, включая наличие биосимиляров и их взаимозаменяемость, регулируются национальным законодательством.