Трансдермальные формы эстрогенов¶

Трансдермальные формы эстрогенов — лекарственные препараты эстрогенов, предназначенные для нанесения на кожу с целью всасывания действующего вещества через эпидермис в системный кровоток. Применяются преимущественно в гормональной терапии (заместительной гормональной терапии у женщин в постменопаузе, при гипогонадизме у женщин, в трансгендерной гормональной терапии) и относятся к трансдермальным терапевтическим системам.

¶Общая характеристика

Трансдермальный путь введения обеспечивает поступление эстрогена в кровь, минуя первичный метаболизм в печени (эффект первого прохождения). Это отличает такие формы от пероральных препаратов, которые метаболизируются в печени и влияют на синтез белков плазмы, факторы свёртывания и липидный профиль. При трансдермальном применении достигаются более стабильные концентрации эстрадиола в плазме и снижается нагрузка на гепатобилиарную систему.

Основным действующим веществом чаще всего служит 17β-эстрадиол — эстроген, идентичный эндогенному. Реже применяется этинилэстрадиол и эфиры эстрадиола.

¶Лекарственные формы

Дозировки обычно выражаются в микрограммах эстрадиола, высвобождаемого за сутки (например, 25, 50, 100 мкг/сут для пластырей).

¶Фармакокинетика

Всасывание эстрадиола через кожу зависит от участка нанесения, толщины рогового слоя, температуры и индивидуальных особенностей кожи. Часть нанесённой дозы депонируется в подкожной жировой клетчатке и высвобождается постепенно, что сглаживает колебания концентрации. В отличие от перорального приёма, трансдермальное введение не вызывает резкого пика концентрации после приёма.

Метаболизируется эстрадиол преимущественно в печени, но при трансдермальном пути первичный метаболизм менее выражен.

¶Применение

Основные показания:

• заместительная гормональная терапия климактерических расстройств (приливы, ночная потливость, атрофия слизистых);
• профилактика постменопаузального остеопороза;
• гипогонадизм и недостаточность яичников у женщин;
• феминизирующая гормональная терапия у трансгендерных пациентов.

Трансдермальные формы предпочтительны для пациентов с факторами риска тромбозов, гипертриглицеридемией, заболеваниями печени, поскольку меньше влияют на свёртывающую систему и липидный обмен по сравнению с пероральными препаратами.

¶Побочные эффекты и ограничения

Возможны местные реакции: раздражение, зуд, покраснение в месте нанесения. К системным эффектам относятся нагрубание молочных желез, тошнота, головная боль, нарушения менструального цикла. Эстрогены противопоказаны при гормонозависимых опухолях (рак молочной железы, эндометрия), недиагностированных кровотечениях, тромбоэмболических заболеваниях, тяжёлых поражениях печени, беременности.

При использовании трансдермальных форм требуется осторожность в быту: остатки геля или крема на коже могут передаться при контакте другим людям, поэтому нанесённый участок следует закрывать одеждой, а руки мыть после процедуры.

¶Место в терапии

Трансдермальные эстрогены рассматриваются как альтернатива пероральным формам, особенно у женщин старшего возраста и при наличии метаболических или сосудистых факторов риска. Выбор конкретной формы определяется индивидуально лечащим врачом с учётом показаний, переносимости и удобства применения.