Топирамат Канон — противосудорожный препарат¶

Топирамат Канон — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является топирамат. Относится к группе противосудорожных средств (антиконвульсантов) и выпускается в форме таблеток, покрытых плённочной оболочкой. Препарат производится российской фармацевтической компанией «Канонфарма продакшн» и зарегистрирован в Российской Федерации как воспроизведённое (дженерическое) лекарственное средство. Топирамат применяется главным образом в неврологии и психиатрии — для лечения эпилепсии и профилактики приступов мигрени.

¶Действующее вещество

Топирамат — синтетическое производное моносахарида (сульфамат-замещённый фруктопираноз). Его химическое название — 2,3:4,5-бис-O-(1-метилэтилиден)-β-D-фруктопиранозосульфамат. Молекулярная масса составляет около 339,4 г/моль. Вещество представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, умеренно растворимый в воде.

Механизм действия топирамата окончательно не установлен, однако известно, что он блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, усиливает активность гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — основного тормозного нейромедиатора центральной нервной системы — и подавляет возбуждающие глутаматные рецепторы. Совокупность этих эффектов снижает чрезмерную электрическую активность нейронов, что и лежит в основе противосудорожного и противомигренозного действия.

¶Формы выпуска и состав

Топирамат Канон выпускается в виде таблеток, покрытых плённочной оболочкой, нескольких дозировок. Вспомогательные вещества включают лактозу (в виде моногидрата), целлюлозу, крахмал, магния стеарат и компоненты оболочки. Дозировки обычно составляют 25, 50, 100 и 200 мг действующего вещества в одной таблетке. Точный состав вспомогательных компонентов и перечень дозировок указаны в инструкции по медицинскому применению конкретной серии.

¶Показания к применению

Согласно регистрационным документам, топирамат применяется по следующим основным направлениям:

• Эпилепсия. Как монотерапия у взрослых и детей старшего возраста, а также в составе комплексной терапии при парциальных (фокальных) и генерализованных приступах, включая приступы при синдроме Леннокса — Гасто.
• Профилактика мигрени. Применяется у взрослых для снижения частоты приступов мигрени; не предназначен для купирования уже начавшегося приступа.
• В отдельных случаях назначается при некоторых других состояниях по решению врача.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат не применяется при повышенной чувствительности к топирамату или вспомогательным компонентам, при наличии камней в почках, при глаукоме, а также в период беременности и грудного вскармливания без особых показаний. С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и почек, при склонности к мочекаменной болезни и при дефиците массы тела.

К числу серьёзных нежелательных эффектов относятся: снижение потоотделения и повышение температуры тела (особенно опасно у детей), метаболический ацидоз, острая закрытоугольная глаукома, нарушение зрения, когнитивные расстройства (замедление мышления, трудности с концентрацией и речью), парестезии, образование камней в почках, снижение массы тела. Возможны также сонливость, головокружение, тошнота, депрессия и раздражительность. При резкой отмене препарата возможно усиление приступов, поэтому дозу снижают постепенно.

¶Дозирование

Дозу подбирает врач индивидуально, начиная с минимальной (обычно 25 мг в сутки) и постепенно увеличивая её с интервалом в одну-две недели до достижения терапевтического эффекта. При эпилепсии поддерживающая доза у взрослых нередко составляет 100–200 мг в сутки в два приёма; при профилактике мигрени — около 100 мг в сутки. У детей доза рассчитывается по массе тела. Самовольное изменение режима дозирования недопустимо.

¶Фармакокинетика

Топирамат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность составляет около 80 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через два часа после приёма. Вещество слабо связывается с белками плазмы (порядка 15–40 %), проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения у взрослых составляет в среднем 21 час. Значительная часть препарата выводится почками в неизменённом виде. У пациентов с нарушением функции почек и печени выведение замедляется, что требует коррекции дозы.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Топирамат способен изменять метаболизм некоторых лекарств. Он снижает эффективность комбинированных оральных контрацептивов, поэтому при его приёме рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции. Одновременный приём с другими противосудорожными средствами (например, с фенитоином или карбамазепином) может изменять концентрацию обоих препаратов в крови. Сочетание с ингибиторами карбоангидразы (например, с ацетазоламидом) повышает риск метаболического ацидоза и камнеобразования. Любые комбинации должны согласовываться с лечащим врачом.

¶Особые указания

Во время лечения следует поддерживать достаточное потребление жидкости, особенно в жаркую погоду и при физических нагрузках, чтобы снизить риск образования камней в почках и перегрева. Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности до выяснения индивидуальной реакции на препарат. При появлении нарушений зрения, спутанности сознания или признаков ацидоза необходимо немедленно обратиться к врачу.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции (обычно не выше 25 °C), в недоступном для детей месте. Срок годности устанавливается производителем и указывается на упаковке. Отпускается по рецепту врача.

¶Место среди аналогов

Топирамат Канон относится к числу воспроизведённых препаратов топирамата, представленных на российском рынке наряду с оригинальным лекарственным средством и другими дженериками. Воспроизведённые препараты содержат то же действующее вещество в эквивалентной дозировке, однако могут отличаться вспомогательными компонентами и оболочкой. Взаимозаменяемость конкретных торговых наименований определяется в установленном порядке и подтверждается соответствующими регуляторными документами. Решение о выборе препарата принимает врач.