Топические кортикостероиды и их классификация¶

Топические кортикостероиды — это лекарственные средства для наружного применения, содержащие синтетические аналоги глюкокортикостероидных гормонов и предназначенные для местного воздействия на кожу и слизистые оболочки. Они обладают противовоспалительным, противоаллергическим, антипролиферативным и иммуносупрессивным действием, при этом системная абсорбция при корректном применении остаётся низкой. Основу классификации таких препаратов составляет сила (потенция) противовоспалительного эффекта.

¶История

Гидрокортизон начали применять наружно вскоре после открытия терапевтического эффекта кортизона в конце 1940-х годов. В 1952 году была синтезирована фторированная молекула, что положило начало созданию более активных производных. Последующая модификация структуры привела к появлению препаратов с разной степенью липофильности и сродства к рецепторам, что и стало основой современных классификаций.

¶Классификация по силе действия

Наибольшее практическое значение имеет разделение по потенции. В международной практике распространена четырёхступенчатая система, в странах СНГ — аналогичная по смыслу градация на слабые, средние, сильные и очень сильные.

Отдельно выделяют комбинированные препараты, в которых кортикостероид соединён с противомикробными, противогрибковыми компонентами или с аналогами витамина D.

¶Классификация по другим признакам

• По химической структуре: нефторированные (гидрокортизон, преднизолон, мометазон) и фторированные (флуоцинолона ацетонид, бетаметазон, клобетазол). Фторирование повышает активность, но увеличивает риск местных побочных эффектов.
• По поколению: препараты первого поколения (гидрокортизон, преднизолон), второго (бетаметазон, флуоцинолон) и третьего — «мягкие» стероиды с улучшенным профилем безопасности (мометазон, метилпреднизолона ацепонат).
• По лекарственной форме: мази (наиболее окклюзионные), кремы, гели, лосьоны, эмульсии, шампуни, растворы. Форма влияет на проникновение: мази сильнее, лосьоны слабее.
• По составу: монотерапия и комбинированные средства.

¶Фармакологические свойства

Противовоспалительный эффект реализуется через связывание с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами и подавление синтеза провоспалительных медиаторов. Степень проникновения зависит от потенции молекулы, формы выпуска, состояния кожи и наличия окклюзии. Нанесение на тонкую кожу лица, шеи, складок и на повреждённые участки повышает всасывание.

¶Применение

Основные показания — атопический дерматит, экзема, псориаз, аллергические дерматиты, контактные дерматиты, укусы насекомых. Выбор класса определяется локализацией, площадью и тяжестью процесса: на чувствительных участках используют слабые и средние препараты, при выраженном воспалении на плотной коже — сильные. Длительность непрерывного применения обычно ограничивают, а отмену проводят постепенно.

¶Побочные эффекты

При длительном или нерациональном применении возможны атрофия кожи, телеангиэктазии, стрии, гипертрихоз, акнеформные высыпания, присоединение вторичной инфекции. Системные реакции при наружном использовании редки, но вероятны при нанесении на большие площади, под окклюзию или у детей.

¶Ограничения

Препараты не применяют при бактериальных, вирусных и грибковых поражениях кожи без соответствующей терапии, а также при туберкулёзе кожи. На лице и в складках их используют короткими курсами. Беременным и детям назначают минимально эффективные средства под контролем врача.