Толперизон в таблетках¶

Толперизон — лекарственное средство центрального действия из группы миорелаксантов, применяемое для снижения повышенного мышечного тонуса и устранения спастичности. В форме таблеток выпускается в виде гидрохлорида толперизона — кристаллического порошка белого или почти белого цвета, хорошо растворимого в воде и спирте. Препарат угнетает патологически повышенный тонус поперечнополосатых мышц, не влияя существенно на нормальную мышечную функцию, и обладает дополнительным местноанестезирующим и слабым сосудорасширяющим действием.

¶История и происхождение

Толперизон был синтезирован в Венгрии в середине XX века в ходе поиска соединений с центральным миорелаксирующим эффектом. Первоначально вещество рассматривалось как средство для лечения спастических состояний неврологического происхождения. В 1960–1970-е годы препарат вошёл в клиническую практику в ряде европейских стран, а позднее получил распространение в странах Восточной Европы, СНГ и Азии. Международное непатентованное наименование — толперизон; в разных странах он известен под торговыми названиями, наиболее узнаваемое из которых — Мидокалм.

¶Химическая характеристика

По химическому строению толперизон является производным пиперидина. Его гидрохлорид — стабильное соединение, используемое как в таблетированной, так и в инъекционной форме. Дозировка таблеток обычно составляет 50, 150 или 200 мг действующего вещества. Вспомогательные компоненты (наполнители, связующие, разрыхлители, скользящие) обеспечивают прессуемость и распадаемость таблетки в желудочно-кишечном тракте.

¶Механизм действия

Толперизон действует преимущественно на уровне центральной нервной системы. Он блокирует натриевые каналы в мембранах нейронов, что снижает распространение возбуждения по афферентным и эфферентным путям, участвующим в поддержании мышечного тонуса. Препарат угнетает полисинаптические рефлексы в спинном мозге и ослабляет передачу возбуждения в ретикулярной формации ствола мозга. В результате уменьшается патологическая спастичность и ригидность мышц, тогда как нормальные двигательные реакции страдают мало. Дополнительно толперизон проявляет мембраностабилизирующее, местноанестезирующее и слабое периферическое вазодилатирующее действие.

¶Показания к применению

Таблетированная форма применяется при состояниях, сопровождающихся повышенным мышечным тонусом:

• спастичность при неврологических заболеваниях (последствия инсульта, рассеянный склероз, энцефаломиелит);
• мышечная ригидность, спазмы и контрактуры, связанные с поражением двигательных путей;
• болевой синдром, обусловленный мышечным спазмом (в том числе при остеохондрозе, дорсалгиях);
• восстановительное лечение после травм и операций, сопровождающихся мышечным напряжением.

В ряде случаев препарат назначают в составе комплексной терапии, а не как самостоятельное средство.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь толперизон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 0,5–1,5 часа. Вещество интенсивно метаболизируется в печени, образуя несколько метаболитов, часть из которых обладает фармакологической активностью. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения невелик, что требует дробного приёма в течение суток. Пища и одновременный приём других препаратов могут влиять на скорость всасывания.

¶Дозировка и режим приёма

Дозы подбираются индивидуально с учётом тяжести состояния, возраста и переносимости. Ориентировочно суточная доза для взрослых составляет от 150 до 450 мг, разделённая на два-три приёма. Таблетки принимают после еды, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды. Длительность курса определяется врачом; при необходимости возможно сочетание таблетированной и инъекционной форм. Самостоятельное изменение дозировки не допускается.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К возможным нежелательным реакциям относятся:

• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, сонливость, реже — слабость, повышенная утомляемость;
• со стороны пищеварения — тошнота, дискомфорт в животе, сухость во рту;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — снижение артериального давления, тахикардия;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, в редких случаях анафилактические проявления.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам, выраженную миастению, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст (для большинства форм — до определённого возраста, устанавливаемого инструкцией). С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, а также у пациентов пожилого возраста.

¶Взаимодействия

Толперизон может усиливать действие средств, угнетающих центральную нервную систему, включая седативные, снотворные и анксиолитики. При сочетании с другими миорелаксантами возрастает риск чрезмерного снижения мышечного тонуса. Одновременный приём с препаратами, влияющими на ферменты печени, способен изменять концентрацию толперизона в крови. Взаимодействия требуют врачебного контроля.

¶Правовой статус и обращение

В большинстве стран толперизон отпускается по рецепту врача. Он включён в национальные перечни лекарственных средств ряда государств. Применение допускается только по назначению медицинского специалиста; бесконтрольный приём недопустим. Информация о конкретных торговых наименованиях, производителях и ценах различается по странам и регулируется местным законодательством.

¶Значение и место в терапии

Толперизон занимает заметное место среди центральных миорелаксантов благодаря сочетанию эффективности и относительно благоприятного профиля переносимости. Его таблетированная форма удобна для амбулаторного применения и длительных курсов при хронической спастичности и мышечно-болевых синдромах. Препарат широко изучается в клинических исследованиях, а его место в схемах лечения уточняется в зависимости от нозологии и индивидуальных особенностей пациента.