Тизанидин: инструкция по применению таблеток¶

Тизанидин — лекарственное средство из группы миорелаксантов центрального действия, применяемое для снижения повышенного мышечного тонуса. Выпускается преимущественно в форме таблеток для приёма внутрь. Действующее вещество — тизанидин (в виде гидрохлорида), относящееся к производным имидазолина. Препарат воздействует на центральную нервную систему, а не на сами мышцы, и используется при спастичности неврологического происхождения, а также при болезненных мышечных спазмах.

¶Фармакологическое действие

Тизанидин является агонистом α2-адренергических рецепторов центрального действия. Связываясь с этими рецепторами в спинном и головном мозге, он тормозит высвобождение возбуждающих нейромедиаторов и снижает передачу сигналов по полисинаптическим путям, ответственным за поддержание мышечного тонуса. В результате уменьшается спастичность и связанные с ней болевые ощущения, снижается сопротивление мышц при пассивных движениях.

Препарат обладает также умеренным анальгезирующим эффектом, который частично объясняется снижением мышечного напряжения. В отличие от периферических миорелаксантов, тизанидин не блокирует нервно-мышечную передачу напрямую.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, таблетки тизанидина назначают при следующих состояниях:

• спастичность мышц при неврологических заболеваниях (рассеянный склероз, последствия инсульта, травмы спинного мозга, детский церебральный паралич у взрослых);
• болезненные мышечные спазмы, связанные с патологией позвоночника (например, при остеохондрозе, радикулопатии);
• спазмы мышц после хирургических вмешательств или травм;
• некоторые формы головной боли напряжения, сопровождающиеся мышечным компонентом.

Назначение препарата и подбор дозы производит врач; самостоятельное применение не рекомендуется.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Дозировка подбирается индивидуально, поскольку чувствительность к препарату варьирует.

Ориентировочные схемы, приводимые в инструкции:

• начальная суточная доза обычно составляет 2–4 мг, разделённые на 2–3 приёма;
• при необходимости дозу постепенно увеличивают с интервалом в несколько дней;
• средняя поддерживающая доза — 6–12 мг в сутки, разделённые на 3–4 приёма;
• максимальная суточная доза, как правило, не превышает 36 мг.

Для пожилых пациентов и лиц с нарушениями функции почек или печени дозу снижают и увеличивают её медленнее. Резкая отмена препарата нежелательна из-за риска усиления спастичности и симптомов отмены (тахикардия, повышение артериального давления), поэтому дозу уменьшают постепенно.

¶Противопоказания

Препарат не применяют в следующих случаях:

• повышенная индивидуальная чувствительность к тизанидину или вспомогательным компонентам;
• выраженные нарушения функции печени;
• одновременный приём с некоторыми ингибиторами ферментов печени (в частности, с флувоксамином) и мощными ингибиторами CYP1A2;
• беременность и период грудного вскармливания (по причине недостатка данных о безопасности);
• детский возраст (в зависимости от конкретной формы и указаний производителя).

¶Особые указания и меры предосторожности

Тизанидин может вызывать сонливость, головокружение и снижение концентрации внимания, поэтому в период лечения следует воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности. Седативный эффект усиливается при одновременном приёме алкоголя и средств, угнетающих центральную нервную систему.

Из-за метаболизма в печени препарат требует осторожности у пациентов с печёночной недостаточностью; в ряде случаев рекомендуется периодический контроль ферментов печени. При появлении желтухи, тёмной мочи или выраженной слабости приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции чаще возникают в начале лечения и при быстром повышении дозы. К наиболее частым относят:

• сонливость, повышенную утомляемость, головокружение;
• сухость во рту, тошноту, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта;
• снижение артериального давления, брадикардию;
• мышечную слабость, бессонницу, тревожность.

Редко отмечаются нарушения функции печени, галлюцинации, аллергические реакции. При появлении серьёзных симптомов необходимо проконсультироваться с врачом.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Тизанидин метаболизируется преимущественно ферментом CYP1A2 системы цитохрома P450. Вещества, угнетающие этот фермент, повышают концентрацию тизанидина в крови и риск побочных эффектов. К ним относятся флувоксамин, ципрофлоксацин, некоторые противовирусные и другие средства. Совместный приём с гипотензивными препаратами и седативными средствами усиливает соответствующие эффекты. Перед началом лечения следует сообщить врачу о всех принимаемых лекарствах.

¶Формы выпуска и хранение

Тизанидин выпускается в виде таблеток по 2 мг и 4 мг. Хранят препарат в оригинальной упаковке, в сухом, защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C), в недоступном для детей месте. Срок годности и условия хранения конкретной упаковки уточняют по инструкции производителя.

¶Отпуск из аптек

Таблетки тизанидина отпускаются по рецепту врача. Это связано с необходимостью индивидуального подбора дозы, риском побочных эффектов и взаимодействий с другими лекарствами. Применение без назначения специалиста недопустимо.