Тиралиф — препарат для лечения инсомнии¶

Тиралиф — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего в качестве действующего вещества доксиламина сукцинат (доксиламин) — блокатор H1-гистаминовых рецепторов первого поколения с выраженным седативным и снотворным действием. Применяется для краткосрочного symptomatic лечения бессонницы (инсомнии) у взрослых. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Доксиламина сукцинат — этаноламиновое производное, конкурентный антагонист гистаминовых рецепторов типа H1. Молекула хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, что обусловливает центральное действие. Помимо антигистаминного эффекта, вещество обладает м-холинолитическими (антихолинергическими) свойствами и слабым местноанестезирующим действием.

Механизм снотворного эффекта связывают с блокированием центральных H1-рецепторов в туберомамиллярной области гипоталамуса и стволе мозга, что снижает активность восходящей активирующей системы и облегчает наступление сна. Доксиламин не является производным бензодиазепина и не взаимодействует напрямую с ГАМК-рецепторами, хотя опосредованно влияет на ГАМКергическую передачу.

Период полувыведения составляет около 10 часов; метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. Действие развивается через 15–30 минут после приёма и сохраняется 6–8 часов.

¶Формы выпуска и дозировка

Тиралиф выпускается в виде таблеток по 15 мг доксиламина сукцината. Стандартная схема: по одной таблетке за 15–30 минут до сна. При необходимости дозу повышают до двух таблеток, но не более 30 мг за один приём. Курс лечения обычно ограничивают 7–14 днями; при сохранении бессонницы требуется повторная консультация врача.

Препарат отпускается по рецепту либо, в зависимости от национального регулирования, как средство безрецептурного отпуска в ограниченной упаковке.

¶Показания

Основное показание — кратковременная инсомния у взрослых, в том числе:

• затруднённое засыпание;
• частые ночные пробуждения;
• преходящие нарушения сна, связанные со стрессом, сменой часовых поясов или режима работы.

Доксиламин не предназначен для длительной терапии хронической бессонницы и не устраняет её первопричины.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относят:

• закрытоугольную глаукому;
• доброкачественную гиперплазию предстательной железы с задержкой мочи;
• эпилепсию и судорожные состояния;
• тяжёлые нарушения функции печени и почек;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• беременность и период грудного вскармливания;
• повышенную чувствительность к компонентам.

Осторожность требуется при хронических заболеваниях лёгких, апноэ сна, миастении, а также при управлении транспортом и работе с механизмами.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции обусловлены антихолинергическим действием: сухость во рту, сонливость в дневное время, головокружение, нечёткость зрения, запор, задержка мочеиспускания. Реже отмечаются тошнота, тремор, нарушения аккомодации, парадоксальное возбуждение. При длительном приёме возможно развитие толерантности и симптомов отмены.

Передозировка проявляется усилением седации, спутанностью сознания, мидриазом, тахикардией, гипертермией; в тяжёлых случаях — угнетением дыхания и комой. Антидотом служит физостигмин.

¶Взаимодействия

Доксиламин усиливает действие алкоголя, опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, антидепрессантов и других средств, угнетающих ЦНС. Одновременный приём с ингибиторами МАО повышает риск гипертонического криза и холинергических осложнений. Сочетание с другими антигистаминными и м-холинолитическими препаратами увеличивает вероятность побочных эффектов.

¶Место в терапии инсомнии

В клинической практике доксиламин рассматривают как средство первой линии при эпизодических и кратковременных нарушениях сна лёгкой и средней степени тяжести. При хронической инсомнии предпочтение отдают поведенческой терапии и небензодиазепиновым гипнотикам (например, агонистам мелатониновых рецепторов или препаратам на основе зопиклона). Доксиламин не формирует зависимости в той же степени, что бензодиазепины, однако длительное бесконтрольное применение не рекомендуется.

¶Регуляторный статус и аналоги

Препараты на основе доксиламина зарегистрированы во многих странах под разными торговыми названиями — Донил, Валосердин-снотворное, Сомнил и другими. В Российской Федерации доксиламин входит в перечень лекарственных средств, отпускаемых по рецепту, при превышении определённой дозировки; безрецептурные упаковки содержат ограниченное число таблеток. Тиралиф как конкретная торговая марка может отсутствовать в аптечной сети отдельных регионов, и тогда применяют структурные аналоги с тем же действующим веществом.

¶Сравнение с другими гипнотиками

Доксиламин уступает Z-препаратам по силе эффекта, но выигрывает по профилю безопасности при коротких курсах.

¶Особые указания

Пациентам старше 65 лет препарат назначают с осторожностью из-за повышенного риска спутанности сознания и падений. Водителям и операторам потенциально опасных механизмов следует воздерживаться от деятельности в течение как минимум 8 часов после приёма. При появлении стойкой дневной сонливости или ухудшении качества сна терапию прекращают и обращаются к врачу.