Тираджилен как лекарственное средство¶

Тираджилен — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего в качестве действующего вещества тизанидин — миорелаксант центрального действия, применяемый преимущественно для снижения повышенного мышечного тонуса. Препарат относится к группе миорелаксантов центрального типа действия и используется в неврологической и ортопедической практике при состояниях, сопровождающихся спастичностью и болезненным мышечным напряжением.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет тизанидин — производное имидазолина, агонист центральных α2-адренергических рецепторов. Международное непатентованное наименование (МНН) — тизанидин. Химически вещество представляет собой производное 2-имидазолинамина и по структуре близко к клонидину, однако отличается преимущественным влиянием на спинномозговые и супраспинальные механизмы регуляции мышечного тонуса.

Механизм действия связан со стимуляцией пресинаптических α2-рецепторов в спинном мозге, что снижает высвобождение возбуждающих медиаторов и уменьшает передачу возбуждения на мотонейроны. Дополнительно тизанидин оказывает некоторое центральное анальгезирующее действие. В отличие от миорелаксантов периферического действия, он не блокирует нервно-мышечную передачу и не влияет напрямую на сократимость мышц.

¶Формы выпуска

Тираджилен выпускается в виде таблеток для приёма внутрь. Наиболее распространены дозировки 2 мг и 4 мг тизанидина. Таблетки обычно покрыты оболочкой, что облегчает проглатывание и маскирует возможный горький вкус. Выпускаются упаковки по 10, 20, 30 и более таблеток в зависимости от производителя и страны регистрации.

¶Показания к применению

Препарат применяется при состояниях, сопровождающихся патологическим повышением мышечного тонуса:

• болезненный мышечный спазм, связанный с патологией позвоночника (в том числе при остеохондрозе, дорсалгии, люмбаго);
• спастичность при неврологических заболеваниях — рассеянном склерозе, последствиях инсульта, травмах спинного мозга, детском церебральном параличе (у пациентов старшего возраста);
• мышечное напряжение после ортопедических и хирургических вмешательств;
• некоторые болевые синдромы миофасциального характера.

Назначение и дозирование осуществляет врач; схема подбирается индивидуально с учётом тяжести состояния, возраста и сопутствующих заболеваний.

¶Фармакокинетика

Тизанидин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 час после приёма. Биодоступность составляет около 20–30 % из-за эффекта первого прохождения через печень. Связь с белками плазмы — около 30 %. Метаболизируется преимущественно в печени с участием изофермента CYP1A2. Период полувыведения — около 2–4 часов. Выводится главным образом почками в виде метаболитов. У пациентов с нарушением функции печени или почек возможна кумуляция, что требует коррекции дозы.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с центральным действием препарата:

• сонливость, повышенная утомляемость;
• головокружение;
• сухость во рту;
• снижение артериального давления, вплоть до ортостатической гипотензии;
• тошнота, диспепсия;
• реже — мышечная слабость, бессонница, галлюцинации.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к тизанидину, выраженную печёночную недостаточность, одновременный приём с сильными ингибиторами CYP1A2 (например, флувоксамином, ципрофлоксацином). С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, у пожилых пациентов, при почечной недостаточности. Препарат не рекомендован при беременности и в период грудного вскармливания, если ожидаемая польза не превышает риск.

¶Взаимодействия

Тизанидин взаимодействует с рядом лекарственных средств. Совместный приём с гипотензивными препаратами, диуретиками, седативными и снотворными усиливает снижение давления и сонливость. Ингибиторы CYP1A2 повышают концентрацию тизанидина в крови, что увеличивает риск передозировки. Алкоголь усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему.

¶Особые указания

Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты реакции. При длительном приёме рекомендуется периодический контроль функции печени и артериального давления. Отмену препарата проводят постепенно, чтобы избежать рикошетного повышения мышечного тонуса и тахикардии.

¶Правовой статус

Тираджилен относится к рецептурным лекарственным средствам. Отпуск из аптек производится только по назначению врача. В разных странах зарегистрированы и другие торговые наименования тизанидина, а также воспроизведённые (дженерические) препараты, что связано с истечением срока патентной защиты на оригинальное средство. Точный перечень зарегистрированных в конкретной стране торговых названий определяется национальным регуляторным органом.

¶Место среди миорелаксантов

Тизанидин занимает промежуточное положение между «мягкими» миорелаксантами, применяемыми при локальном мышечном спазме, и препаратами, используемыми при выраженной спастичности неврологического происхождения. По сравнению с баклофеном он чаще применяется при спинальной и церебральной спастичности лёгкой и средней степени, а также при болевых мышечных синдромах. По сравнению с толперизоном тизанидин чаще вызывает сонливость и гипотензию, но при этом обладает более выраженным центральным миорелаксирующим эффектом.

¶Аналоги и дженерики

На фармацевтическом рынке присутствуют многочисленные дженерики тизанидина, выпускаемые разными производителями. Они содержат то же действующее вещество в эквивалентных дозировках и, как правило, биоэквивалентны оригинальному препарату. Выбор конкретного наименования определяется наличием в аптечной сети, ценой и предпочтениями врача. Замена одного препарата на другой должна согласовываться с лечащим врачом.

¶Ограничения информации

Сведения о препарате носят справочный характер и не заменяют консультацию специалиста. Дозирование, длительность курса и необходимость сопутствующей терапии определяются индивидуально. Самолечение миорелаксантами недопустимо ввиду риска побочных эффектов и взаимодействий с другими лекарствами.