Тилорон как противовирусное средство¶

Тилорон — синтетическое низкомолекулярное соединение класса флуоренонов, применяемое в качестве перорального противовирусного и иммуномодулирующего средства. Препарат индуцирует выработку интерферонов и обладает прямым противовирусным действием в отношении ряда ДНК- и РНК-содержащих вирусов. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; в России и ряде стран СНГ известен под торговыми наименованиями «Амиксин», «Лавомакс», «Тилорон» и другими. Отпускается по рецепту врача.

¶Общие сведения

Тилорон был разработан в СССР в 1970-х годах в Институте медицинской радиологии АМН СССР. Химическое название — 2,7-бис[2-(диэтиламино)этокси]флуорен-9-он дигидрохлорид. Молекулярная масса — около 483 г/моль. Вещество представляет собой кристаллический порошок жёлтого или оранжевого цвета, малорастворимый в воде.

Механизм действия связывают со стимуляцией синтеза интерферонов альфа, бета и гамма клетками эпителия кишечника, гепатоцитами, лейкоцитами и лимфоцитами. Это отличает тилорон от экзогенных интерферонов, вводимых извне: препарат действует опосредованно, запуская собственный иммунный ответ.

¶Фармакологические свойства

¶Фармакодинамика

Тилорон индуцирует образование интерферонов, которые подавляют репликацию вирусов. Кроме того, описано его влияние на стволовые клетки костного мозга, стимуляция фагоцитоза и естественных киллеров. В экспериментальных исследованиях показана активность в отношении вирусов гриппа, парагриппа, герпеса простого, цитомегаловируса, аденовирусов, энтеровирусов, вируса гепатита B и некоторых других возбудителей.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь тилорон быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 60 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 4–5 часов. Связывание с белками плазмы незначительное. Препарат проникает в большинство тканей, включая печень, лёгкие, селезёнку, лимфатические узлы. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно через кишечник, частично почками. Период полувыведения — около 48 часов, что позволяет назначать препарат редко.

¶Показания к применению

В инструкции по медицинскому применению перечислены следующие основные показания:

• профилактика и лечение гриппа и острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ) у взрослых и детей старше 7 лет;
• лечение герпетической инфекции;
• терапия вирусных гепатитов A, B и C в составе комплексного лечения;
• лечение цитомегаловирусной инфекции;
• комплексная терапия хламидиоза, уреаплазмоза и других урогенитальных инфекций;
• профилактика инфекционных осложнений в послеоперационном периоде.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Не назначают препарат детям младше 7 лет, а также при повышенной чувствительности к компонентам.

¶Способ применения и дозы

Тилорон принимают внутрь после еды, не разжёвывая. Схемы зависят от заболевания и возраста пациента.

Курсовую дозу и длительность определяет врач. При пропуске приёма не следует удваивать дозу; очередную таблетку принимают по обычной схеме.

¶Побочные действия и меры предосторожности

Среди возможных нежелательных реакций указаны:

• диспепсические явления (тошнота, сухость во рту, снижение аппетита);
• кратковременное повышение температуры тела;
• аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница);
• головная боль, общая слабость.

Препарат не обладает прямым тератогенным или мутагенным действием в доклинических исследованиях, однако данных о безопасности при беременности недостаточно. При тяжёлых заболеваниях печени и почек требуется врачебный контроль. Совместим с антибиотиками, антивирусными средствами и вакцинами; усиливает эффект некоторых антибиотиков при комплексной терапии.

¶Место в терапии и критика

Тилорон включён в ряд российских клинических рекомендаций и перечней лекарственных средств. Вместе с тем его эффективность не подтверждена крупными международными двойными слепыми плацебо-контролируемыми исследованиями, соответствующими стандартам доказательной медицины. Всемирная организация здравоохранения не включает тилорон в перечень основных лекарственных средств. Зарубежные регуляторы, в частности Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) и Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA), не одобряли препарат к применению.

Критики указывают на то, что большая часть публикаций об эффективности тилорона выполнена в России и странах СНГ и имеет методологические ограничения: малые выборки, отсутствие плацебо-контроля, неполное ослепление. Сторонники применения ссылаются на многолетний клинический опыт и включение препарата в национальные руководства.

¶Аналоги и формы выпуска

Тилорон выпускается в таблетках по 60 мг и 125 мг. Торговые наименования включают «Амиксин», «Лавомакс», «Тилорон-Тева», «Тилорон-Фарм». К препаратам со сходным механизмом действия (индукторы интерферона) относят также кагоцел, однако химическая структура и профиль этих средств различаются. Замену препарата следует проводить по назначению врача.