Тикагрелор Фармасинтез — антиагрегантный препарат¶

Тикагрелор Фармасинтез — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества тикагрелор, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Фармасинтез». Относится к группе антиагрегантов — средств, снижающих способность тромбоцитов к склеиванию (агрегации) и тем самым уменьшающих риск образования тромбов. Применяется в кардиологии для профилактики тромботических осложнений у пациентов с острым коронарным синдромом и после чрескожных коронарных вмешательств.

¶Действующее вещество

Тикагрелор — это обратимый антагонист рецепторов P2Y12, расположенных на поверхности тромбоцитов. Эти рецепторы отвечают за связывание аденозиндифосфата (АДФ) — одного из ключевых медиаторов активации тромбоцитов. Блокируя P2Y12, тикагрелор препятствует АДФ-индуцированной активации и агрегации тромбоцитов, а также снижает высвобождение медиаторов воспаления.

В отличие от клопидогреля, относящегося к той же группе, тикагрелор не является пролекарством: он не требует метаболической активации ферментами печени, что обеспечивает более быстрое и предсказуемое наступление эффекта. Действие препарата обратимо, поэтому при необходимости его можно быстрее отменить перед хирургическим вмешательством.

¶Фармакологические свойства

После приёма внутрь тикагрелор быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,5–3 часа. Метаболизируется преимущественно в печени с участием фермента CYP3A4, выводится главным образом через кишечник. Период полувыведения составляет около 7–9 часов, а основного активного метаболита — около 9–12 часов.

Стандартная схема применения при остром коронарном синдроме включает так называемую нагрузочную дозу (обычно 180 мг) с последующим переходом на поддерживающую дозу 90 мг два раза в сутки. Для отдельных категорий пациентов, например при длительной терапии после перенесённого инфаркта, может использоваться пониженная доза 60 мг дважды в сутки. Точный режим дозирования определяет лечащий врач.

¶Показания и применение

Основные показания к назначению:

• острый коронарный синдром с подъёмом сегмента ST в составе комбинированной терапии;
• острый коронарный синдром без подъёма сегмента ST;
• профилактика тромботических событий у пациентов, перенёсших чрескожное коронарное вмешательство со стентированием;
• длительная профилактика у пациентов с высоким риском после перенесённого инфаркта миокарда.

Препарат обычно применяется в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (двойная антиагрегантная терапия). Длительность такой терапии определяется индивидуально и зависит от типа стента, риска кровотечений и сопутствующих заболеваний.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся:

• активное патологическое кровотечение;
• внутричерепное кровоизлияние в анамнезе;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• одновременный приём мощных ингибиторов CYP3A4.

Наиболее значимый риск при применении тикагрелора — кровотечения, включая желудочно-кишечные и внутричерепные. Также возможны одышка, головная боль, повышение уровня мочевой кислоты, брадикардия. Пациентам с высоким риском кровотечений, пожилым людям и лицам с нарушениями функции печени препарат назначают с осторожностью.

¶Производитель и форма выпуска

«Фармасинтез» — российская фармацевтическая компания, выпускающая дженериковые препараты, в том числе кардиологического профиля. Препарат под торговым наименованием «Тикагрелор Фармасинтез» выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 90 мг и 60 мг. Упаковки рассчитаны на курсовой приём.

Воспроизведённый лекарственный препарат (дженерик) содержит то же действующее вещество, что и оригинальный препарат, и должен быть биоэквивалентен ему. Наличие отечественного аналога расширяет доступность терапии и снижает её стоимость для системы здравоохранения.

¶Место в терапии

Тикагрелор рассматривается как один из препаратов выбора при остром коронарном синдроме. В ряде клинических исследований он продемонстрировал преимущество перед клопидогрелем по снижению частоты ишемических событий, хотя и сопровождался несколько более высоким риском кровотечений. Выбор конкретного антиагреганта остаётся за врачом и зависит от соотношения пользы и риска у конкретного пациента.

Появление дженериков, включая препараты российского производства, делает антиагрегантную терапию более доступной, что важно для широкого круга пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.