Тестолон — анаболический стероид¶

Тестолон — торговое наименование лекарственного препарата на основе тестостерона ундеканоата, инъекционного анаболического андрогенного стероида пролонгированного действия. Выпускается в форме масляного раствора для внутримышечного введения. Применяется в медицинской практике преимущественно для заместительной терапии при недостаточности эндогенного тестостерона, а также (вне официальных показаний) используется в спортивной среде для увеличения мышечной массы и силы.

¶Состав и действующее вещество

Основное действующее вещество — тестостерона ундеканоат, эфир природного мужского полового гормона тестостерона. Этерификация молекулы жирнокислотным остатком (ундекановой кислотой) замедляет всасывание препарата из места инъекции и удлиняет период его действия в организме. Концентрация раствора в типичных препаратах составляет 250 мг/мл, что соответствует примерно 157 мг чистого тестостерона в одном миллилитре.

Вспомогательные компоненты — растительное масло (чаще всего бензилбензоат и масло для инъекций), обеспечивающее депонирование и постепенное высвобождение активного вещества.

¶Механизм действия

После внутримышечного введения тестостерона ундеканоат постепенно гидролизуется тканевыми эстеразами, высвобождая свободный тестостерон. Последний связывается с андрогеновыми рецепторами в клетках-мишенях и проникает в ядро, где регулирует экспрессию генов.

Физиологические эффекты тестостерона включают:

• стимуляцию синтеза белка и задержку азота в мышцах;
• увеличение мышечной массы и физической силы;
• развитие и поддержание вторичных мужских половых признаков;
• влияние на эритропоэз (усиление образования эритроцитов);
• регуляцию либидо и репродуктивной функции;
• воздействие на плотность костной ткани и липидный обмен.

Из-за этерификации пик концентрации в плазме крови достигается не сразу, а спустя несколько суток после инъекции, что обеспечивает относительно стабильный уровень гормона на протяжении длительного периода.

¶Фармакокинетика

Период полувыведения тестостерона ундеканоата существенно превышает таковой у коротких эфиров (например, тестостерона пропионата). В зависимости от дозы и индивидуальных особенностей организма действие одной инъекции сохраняется от одной до нескольких недель. Метаболизм происходит преимущественно в печени, выведение метаболитов — через почки.

¶Медицинское применение

В клинической практике препараты тестостерона ундеканоата применяются при:

• гипогонадизме у мужчин (первичном и вторичном);
• возрастном снижении уровня тестостерона (поздний гипогонадизм);
• некоторых формах задержки полового развития у юношей;
• состояниях, связанных с дефицитом андрогенов.

Назначение производится врачом после подтверждённого лабораторного дефицита гормона. Терапия требует регулярного контроля уровня тестостерона, гематокрита, показателей печени и липидного профиля.

¶Немедицинское использование

В среде силовых видов спорта и бодибилдинга тестолон и его аналоги применяются в качестве средства для наращивания мышечной массы. Такое использование, как правило, носит характер «курса» с последующим восстановлением собственной гормональной секреции.

Немедицинское применение сопряжено с рисками:

• подавление собственной выработки тестостерона (гипогонадотропный гипогонадизм);
• повышение артериального давления и задержка жидкости;
• рост уровня эритроцитов и связанное с ним повышение вязкости крови;
• нарушения липидного профиля;
• гинекомастия и акне;
• у женщин — вирилизация при случайном или намеренном применении.

В большинстве стран, включая Российскую Федерацию, анаболические стероиды отнесены к рецептурным препаратам, а их немедицинский оборот регулируется законодательством.

¶Формы выпуска и аналоги

Тестолон выпускается в виде инъекционного раствора в ампулах и флаконах. Существуют и другие эфиры тестостерона с разной продолжительностью действия:

Выбор эфира определяется целями терапии и необходимостью поддерживать стабильную концентрацию гормона.

¶Правовой статус

Анаболические андрогенные стероиды включены в перечни сильнодействующих и рецептурных веществ. В России их свободный оборот запрещён; распространение без рецепта влечёт административную и уголовную ответственность. В спорте применение подобных препаратов квалифицируется как допинг и преследуется антидопинговыми организациями.

¶Безопасность и контроль

Ключевые меры безопасности при медицинском применении включают:

• определение исходного уровня тестостерона и гематокрита до начала терапии;
• периодический лабораторный мониторинг в процессе лечения;
• оценку сердечно-сосудистых рисков;
• контроль функции печени.

Самолечение и использование препарата без наблюдения специалиста повышают вероятность нежелательных реакций и гормональных нарушений.