Теризидон Канон — антибиотик группы канамицинов¶

Теризидон Канон — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества теризидон, относящегося к группе антибиотиков-аминогликозидов (подгруппа канамицинов). Выпускается в форме порошка для приготовления раствора для инъекций и применяется в медицинской практике преимущественно как противотуберкулёзное средство резервного ряда. Название образовано от международного непатентованного наименования «теризидон» и торговой марки производителя — фармацевтической компании «Канон» (Canon).

¶Общие сведения

Теризидон представляет собой полусинтетическое производное канамицина A — природного аминогликозидного антибиотика, продуцируемого актиномицетами Streptomyces kanamyceticus. Молекула теризидона получена путём химической модификации канамицина: введение гидроксиэтильной группы в определённое положение аминосахарного фрагмента повышает устойчивость соединения к ферментам бактерий, инактивирующим классические аминогликозиды.

Препарат «Теризидон Канон» зарегистрирован в ряде стран постсоветского пространства и поставляется в виде лиофилизированного порошка во флаконах, предназначенного для растворения непосредственно перед внутримышечным или внутривенным введением.

¶Механизм действия

Аминогликозиды, включая теризидон, реализуют антибактериальный эффект на уровне рибосом бактериальной клетки. Молекула связывается с 30S-субъединицей рибосомы, что приводит к:

• нарушению считывания матричной РНК и синтеза белка;
• ошибкам встраивания аминокислот в растущую полипептидную цепь;
• образованию дефектных белков и гибели микроорганизма.

Действие носит бактерицидный характер и зависит от концентрации препарата в очаге инфекции. Теризидон сохраняет активность в отношении ряда штаммов микобактерий, устойчивых к изониазиду, рифампицину и стрептомицину, что определяет его место в схемах лечения лекарственно-устойчивого туберкулёза.

¶Спектр активности

Препарат активен преимущественно в отношении:

Как и другие аминогликозиды, теризидон не действует на анаэробные микроорганизмы и малоэффективен против большинства стрептококков и пневмококков.

¶Применение

Основное показание — туберкулёз лёгких и внелёгочные формы, вызванные микобактериями с устойчивостью к препаратам первого ряда. Теризидон включают в состав комбинированных схем резервного (второго) ряда, как правило, в сочетании с другими противотуберкулёзными средствами, поскольку монотерапия быстро приводит к селекции резистентных штаммов.

Препарат применяют исключительно по назначению врача-фтизиатра, в условиях специализированных противотуберкулёзных учреждений, при регулярном лабораторном контроле.

¶Побочные эффекты и ограничения

Профиль нежелательных реакций типичен для аминогликозидов:

• ототоксичность — поражение слухового и вестибулярного аппарата, вплоть до необратимой глухоты;
• нефротоксичность — повреждение канальцев почек, повышение уровня креатинина;
• нейромышечная блокада — угнетение нервно-мышечной передачи;
• аллергические реакции, нарушения состава крови.

Риск токсических эффектов возрастает при длительном применении, высоких дозах, нарушении функции почек, а также при одновременном приёме других ото- и нефротоксичных средств (например, петлевых диуретиков). Препарат противопоказан при беременности, выраженной почечной недостаточности, неврите слухового нерва.

¶Формы выпуска и условия хранения

«Теризидон Канон» поставляется в виде стерильного порошка во флаконах; перед введением его растворяют в воде для инъекций или физиологическом растворе. Готовый раствор не подлежит длительному хранению и используется непосредственно после приготовления. Порошок хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции производителя.

¶Место в классификации

В анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ) теризидон относится к группе J01G — аминогликозидные антибактериальные препараты, а также рассматривается в подгруппе противотуберкулёзных средств резервного ряда. По химическому строению он ближе всего к канамицину и амикацину, отличаясь от них деталями структуры и устойчивостью к части инактивирующих ферментов.

¶Ограничения доказательной базы

Объём клинических исследований теризидона ограничен по сравнению с препаратами первого ряда. Значительная часть данных получена в странах с высокой распространённостью лекарственно-устойчивого туберкулёза. Это определяет осторожный подход к назначению и обязательный мониторинг переносимости. Сведения о препарате содержатся в национальных клинических рекомендациях по фтизиатрии и инструкции по медицинскому применению конкретной торговой формы.