Терифлуномид Канон — препарат для лечения рассеянного склероза¶

Терифлуномид Канон — российский воспроизведённый лекарственный препарат (дженерик), действующим веществом которого является терифлуномид. Относится к группе иммуномодулирующих средств, применяемых для лечения рассеянного склероза. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и предназначен для приёма внутрь. Препарат зарегистрирован в Российской Федерации и выпускается фармацевтической компанией «Канонфарма продакшн».

¶Общие сведения

Терифлуномид — синтетическое низкомолекулярное соединение, относящееся к классу производных кроконовой кислоты. Как действующее вещество он был впервые синтезирован в 1990-х годах, а его иммуномодулирующие свойства в отношении демиелинизирующих заболеваний были выявлены в ходе дальнейших исследований. Оригинальный препарат терифлуномида выпускается под торговым названием «Абаджио» (Aubagio) компанией Sanofi. После истечения патентной защиты появились воспроизведённые аналоги, одним из которых является «Терифлуномид Канон».

Согласно классификации АТХ, терифлуномид относится к группе L04AA (селективные иммунодепрессанты), подгруппе L04AA31. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации, что отражает его значимость для терапии рассеянного склероза.

¶Действующее вещество и механизм действия

Терифлуномид является пролекарством: после приёма внутрь он быстро метаболизируется в организме, превращаясь в активный метаболит — малононитриламид (терфлуномид-метаболит, M1). Именно этот метаболит отвечает за терапевтический эффект.

Механизм действия связывают с угнетением фермента дигидрооротатдегидрогеназы (DHODH) — ключевого фермента синтеза пиримидинов de novo. Блокирование этого пути приводит к снижению пролиферации активированных лимфоцитов, в первую очередь Т-клеток, участвующих в аутоиммунном воспалении. При рассеянном склерозе это уменьшает воспалительную атаку на миелиновую оболочку нервных волокон. Помимо антипролиферативного эффекта, обсуждается влияние метаболита на процессы окислительного стресса и активность некоторых сигнальных путей.

¶Показания к применению

Основное показание — лечение взрослых пациентов с ремиттирующим (рецидивирующе-ремиттирующим) рассеянным склерозом. Препарат применяется как в качестве терапии первой линии, так и в некоторых клинических ситуациях после смены предшествующей терапии. Решение о назначении принимает врач-невролог с учётом течения заболевания, активности процесса и сопутствующих факторов.

¶Формы выпуска и дозирование

«Терифлуномид Канон» выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 7 мг и 14 мг. Стандартная схема приёма предполагает начальную дозу 7 мг один раз в сутки в течение первых семи дней, после чего дозу повышают до поддерживающей — 14 мг один раз в сутки. Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи. Длительность терапии определяется лечащим врачом.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь терифлуномид быстро всасывается и практически полностью метаболизируется до активного метаболита M1. Максимальная концентрация метаболита в плазме достигается в среднем через несколько часов. Метаболит обладает длительным периодом полувыведения — около двух недель, что обусловливает медленное выведение и необходимость контроля при отмене препарата. Выведение осуществляется преимущественно через кишечник, значительная часть — с желчью. Из-за длительного периода полужизни при необходимости быстрого удаления вещества из организма применяется специальная процедура — ускоренная элиминация с использованием колестирамина или активированного угля.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся: повышенная индивидуальная чувствительность к терифлуномиду или компонентам препарата; тяжёлые нарушения функции печени; беременность и период грудного вскармливания; тяжёлые иммунодефицитные состояния; серьёзные активные инфекции; выраженная почечная недостаточность. Препарат не применяется у детей и подростков, поскольку безопасность и эффективность в этой возрастной группе не установлены.

Терифлуномид обладает гепатотоксичностью и способен вызывать повышение уровня печёночных ферментов, поэтому до начала лечения и регулярно в процессе терапии проводится контроль биохимического анализа крови. Также вещество обладает тератогенным действием: оно может нанести вред развивающемуся плоду. В связи с этим женщинам детородного возраста во время лечения и в течение определённого периода после его прекращения рекомендуется надёжная контрацепция. При планировании беременности необходимо проконсультироваться с врачом и провести процедуру ускоренной элиминации препарата.

Возможные побочные эффекты включают головную боль, диарею, тошноту, повышение уровня печёночных ферментов, выпадение волос, повышение артериального давления, инфекции верхних дыхательных путей, а также парестезии. Часть нежелательных реакций носит транзиторный характер и уменьшается по мере продолжения терапии.

¶Место среди аналогов

На фармацевтическом рынке представлены как оригинальный препарат терифлуномида, так и ряд воспроизведённых. Воспроизведённые препараты содержат то же действующее вещество в эквивалентной дозировке и должны подтверждать сопоставимость по основным фармакокинетическим параметрам. «Терифлуномид Канон» относится к этой категории и применяется в рамках заместительной терапии при сохранении назначения врача. Замена одного препарата терифлуномида на другой должна производиться по решению специалиста, а не самостоятельно.

¶Значение

Появление воспроизведённых препаратов терифлуномида расширяет доступность терапии рассеянного склероза и способствует снижению затрат системы здравоохранения на лечение этого хронического заболевания. Рассеянный склероз остаётся одной из наиболее значимых неврологических патологий, поражающих преимущественно людей молодого и среднего возраста, поэтому обеспечение пациентов эффективными и доступными иммуномодулирующими средствами рассматривается как важная задача клинической неврологии и организации здравоохранения.