Абаджио: оригинальный препарат терифлуномида¶

Абаджио — торговое наименование оригинального лекарственного препарата, действующим веществом которого является терифлуномид. Выпускается в форме таблеток, покрытых плённочной оболочкой, для приёма внутрь. Препарат относится к группе иммуномодулирующих средств и применяется в терапии рассеянного склероза. Разработан и производится французской фармацевтической компанией Sanofi; в ряде стран регистрацию и продвижение осуществляет её дочерняя структура Genzyme.

¶Действующее вещество

Терифлуномид — синтетическое низкомолекулярное соединение, производное лефлуномида. Его активный метаболит — малононитриламид (A77 1726) — подавляет фермент дигидрооротатдегидрогеназу, участвующий в синтезе пиримидиновых нуклеотидов de novo. В результате тормозится пролиферация активированных лимфоцитов, что снижает аутоиммунное воспаление и повреждающее действие на миелиновую оболочку нервных волокон. Помимо иммуномодулирующего, препарату приписывают противовоспалительный и возможный нейропротективный эффекты.

¶Показания и применение

Абаджио зарегистрирован для лечения взрослых пациентов с ремиттирующим (рецидивирующе-ремиттирующим) рассеянным склерозом, а также при первом клиническом эпизоде демиелинизации (клинически изолированном синдроме) с высокой вероятностью перехода в достоверный рассеянный склероз. Назначается в виде таблеток по 7 мг и 14 мг: стандартная схема предполагает начальную дозу 7 мг в течение первых семи дней с последующим переходом на 14 мг ежедневно. Терапию проводит врач-невролог; препарат отпускается по рецепту.

¶История и регистрация

Терифлуномид был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2012 году, а в Европейском союзе — в 2013 году. Регистрационное удостоверение в России выдано в 2014 году. Абаджио стал первым пероральным препаратом, одобренным для лечения рассеянного склероза наряду с более ранними инъекционными средствами, что расширило возможности терапии без регулярных инъекций.

¶Безопасность

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся повышение активности печёночных ферментов (АЛТ, АСТ), диарея, тошнота, выпадение волос, гриппоподобные симптомы и парестезии. Препарат обладает гепатотоксичностью и требует регулярного контроля функции печени, а также артериального давления и картины крови. Терифлуномид классифицирован как потенциальный тератоген: он противопоказан при беременности, а женщинам детородного возраста рекомендуется надёжная контрацепция. Возможна лейкопения и повышенный риск инфекций.

¶Значение

Абаджио рассматривается как один из базовых пероральных препаратов первой линии при ремиттирующем рассеянном склерозе. Его появление способствовало переходу части пациентов с инъекционных форм на таблетированные, что упрощает соблюдение режима лечения. После истечения патентной защиты на рынке появились воспроизведённые (дженерические) препараты терифлуномида.