Тэрфлуна — лекарственный препарат¶

Тэрфлуна — торговое наименование комбинированного лекарственного препарата на основе терифлуномида, применяемого в терапии рассеянного склероза. Действующее вещество относится к классу иммуномодулирующих средств и используется преимущественно при ремиттирующем течении заболевания. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет терифлуномид — синтетическое соединение, относящееся к группе производных крозолона. Терифлуномид блокирует фермент дигидрооротатдегидрогеназу, участвующий в синтезе пиримидиновых нуклеотидов. Это приводит к снижению пролиферации активно делящихся клеток, в первую очередь лимфоцитов, что уменьшает выраженность аутоиммунного воспаления и повреждения миелиновой оболочки нервных волокон.

После приёма внутрь терифлуномид быстро всасывается и метаболизируется в активный метаболит — A77 1726 (терифлуномид-гидроксид), который и обеспечивает основное терапевтическое действие. Период полувыведения активного метаболита длительный, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶Показания и применение

Тэрфлуна применяется для лечения взрослых пациентов с ремиттирующим рассеянным склерозом. Ключевые категории пациентов:

• с впервые диагностированным клинически изолированным синдромом и признаками демиелинизации по данным МРТ;
• с активным течением ремиттирующего рассеянного склероза.

Препарат назначается врачом-неврологом. Стандартная схема предполагает приём одной таблетки в сутки; дозировка определяется индивидуально. Терапия носит длительный характер и требует регулярного лабораторного контроля.

¶Механизм действия

Терифлуномид обладает цитостатическим и иммуномодулирующим эффектом. Подавление синтеза пиримидинов избирательно влияет на быстро делящиеся лимфоциты, тогда как клетки с низкой скоростью деления (например, большинство клеток костного мозга) менее чувствительны к препарату. Это обеспечивает относительно избирательное воздействие на аутоиммунный компонент заболевания.

Помимо иммуномодуляции, в исследованиях отмечалось противовоспалительное действие, связанное со снижением активности ряда провоспалительных сигнальных путей.

¶Эффективность

Клинические исследования терифлуномида продемонстрировали снижение частоты обострений и уменьшение числа новых очагов демиелинизации по данным магнитно-резонансной томографии у пациентов с ремиттирующим рассеянным склерозом. Препарат относится к так называемым препаратам, изменяющим течение рассеянного склероза (ПИТРС), и входит в перечень средств базисной терапии этого заболевания.

Сравнительная эффективность терифлуномида оценивалась в исследованиях относительно других пероральных препаратов первой линии. Результаты в целом показывают сопоставимый профиль эффективности при различиях в переносимости и спектре нежелательных реакций.

¶Побочные эффекты и безопасность

Наиболее частые нежелательные реакции:

• повышение активности печёночных ферментов (АЛТ, АСТ);
• диарея, тошнота;
• выпадение волос (алопеция);
• головная боль;
• повышение артериального давления;
• инфекции верхних дыхательных путей.

К серьёзным рискам относится гепатотоксичность, требующая контроля функции печени до начала и в процессе лечения. Описаны случаи периферической нейропатии. Препарат обладает тератогенным действием, поэтому противопоказан при беременности; женщинам репродуктивного возраста рекомендуется надёжная контрацепция. При планировании беременности требуется процедура ускоренного выведения препарата из организма (колестирамин или активированный уголь).

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к терифлуномиду или компонентам препарата;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• беременность и период грудного вскармливания;
• выраженная иммуносупрессия;
• тяжёлые инфекционные заболевания в активной фазе.

¶Лекарственные взаимодействия

Терифлуномид может взаимодействовать с препаратами, влияющими на функцию печени, а также с другими иммуносупрессивными средствами, что повышает риск инфекций и гематологических нарушений. Одновременное применение с некоторыми вакцинами (живыми) не рекомендуется. Лефлуномид, родственное соединение, при совместном приёме повышает концентрацию активного метаболита.

¶История и регистрация

Терифлуномид был разработан как пероральный препарат для терапии рассеянного склероза и получил одобрение регуляторных органов, в частности Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) и Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA), в начале 2010-х годов. Тэрфлуна — одно из торговых наименований, под которым препарат зарегистрирован в ряде стран, включая государства постсоветского пространства. Выпускается в виде таблеток по 7 мг и 14 мг.

¶Место в терапии рассеянного склероза

Тэрфлуна рассматривается как препарат первой линии пероральной терапии ремиттирующего рассеянного склероза наряду с другими средствами этой группы. Выбор конкретного препарата определяется активностью заболевания, сопутствующими состояниями, переносимостью и предпочтениями пациента. Терапия проводится под наблюдением невролога с регулярным контролем лабораторных показателей.

¶Примечания

Информация о препарате носит справочный характер и не заменяет консультацию медицинского специалиста. Назначение, изменение дозировки и отмена лечения должны осуществляться врачом.